精确质量：341.15500

PSA：12.47000

LogP：5.37350

外观与性状：为白色或浅黄色结晶粉末，无臭、味微苦。熔点113℃。盐酸盐微溶于水、乙醇、氯仿、甲醇、几乎不溶于乙醚。

熔点：165 °C (dec.)(lit.)

沸点：440.1ºC at 760 mmHg

闪点：194.5ºC

符号： GHS06

信号词：危险

危害声明：H301; H315; H319; H335

警示性声明：P261; P301 + P310; P305 + P351 + P338

危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany：3

危险类别码：R22; R36/37/38

安全说明：S26-S36

RTECS号：TM7050000

危险品标志：Xn

抗凝血、抗过敏类新药。可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等过敏反应。

抗变态反应药物 > 抗组胺药

1.片剂：每片2mg，4mg。

2.霜剂:0.5%（盐酸盐）。

其H1受体拮抗作用较氯苯那敏、异丙嗪强，并具有较强的抗5-羟色胺作用及轻度的抗胆碱、抗抑郁和中枢镇静作用，此外尚有降血糖和增进食欲的作用。其降糖作用可能是通过抗组胺和抗5-羟色胺作用，抑制垂体分泌生长激素和促皮质素，使两者降低而增加胰岛素分泌，其食欲增进作用可能是由于抑制下丘脑饱觉中枢所致。其分子结构与酮替芬甚相似，故赛庚啶还有一定的肥大细胞及嗜碱细胞膜保护或介质缓解作用。此外尚有刺激食欲的作用。

赛庚啶由口服后经胃肠黏膜吸收，约30～60min内起效。2～3h达药峰浓度，可维持疗效6～8h。赛庚啶分布广泛，可通过血-脑脊液屏障。在肝脏行首过代谢，口服4mgC标记的赛庚啶，2%～20%由粪排出，其中原形药物为34%，40%以上由尿排泄，尿中代谢物为葡萄糖醛酸结合的季铵盐型赛庚啶。赛庚啶还可经汗液排泄，哺乳妇女亦可由乳汁分泌一部分。孕妇用药可经脐血进入胎儿，故早期妊娠妇女不宜长期用药。肾功能不全时消除减慢。

可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒等，疗效良好。另外可用于鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。对库欣病、肢端肥大症也有一定疗效。用于纳尔逊综合症（Nelson综合征）、神经性厌食、各种过敏性疾病等。近年有报道赛庚啶治疗黑棘皮病取得良好效果。主要用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎，如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。

青光眼、前列腺肥大、尿潴留、幽门梗阻、消化道溃疡及孕妇、哺乳妇女、早产儿、新生儿禁用。

口服。成人：每日4～20毫克，分3～4次服。儿童：2～6岁每次2毫克，每日2～3次；7～14岁每次4毫克，每日2～3次。

1、青光眼病人忌用。

2、尿潴留、消化道溃疡、幽门梗阻病人忌用。

3、早产及新生儿勿用本品。

4、服药时避免用酒精饮料。

5、对本品过敏者禁用。

6、老年及两岁以下小儿慎用。

7、驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业者工作期间禁用。

8、儿童用量请咨询医师或药师。

9、当本品性状发生改变时禁用

10、如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。

11、儿童必须在成人监护下使用。

12、请将此药品放在儿童不能接触的地方。

1.赛庚啶与促甲状腺素释放激素合用时，可能会使血清淀粉酶和催乳素增高而影响诊断。

2.赛庚啶与单胺氧化化酶抑制药苯乙肼合用时，可导致赛庚啶的作用和毒性增强，故两者不宜合用。另外赛庚啶与其他单胺氧化化酶抑制药（如反苯环丙胺、异卡波肼、帕吉林、苯乙肼等）和具有单胺氧化化酶抑制作用的丙卡巴肼、呋喃唑酮等之间可发生类似相互影响。

3.中枢抑制剂与赛庚啶合用时，可增强中枢抑制作用。

4.赛庚啶可降低吗啡的镇痛作用。

5.赛庚啶与阿托品或其他阿托品类药物合用时可使阿托品样副作用增加，如增加尿潴留、便秘、口干的症状。

6.赛庚啶与舒托必利合用，会增加室性心律失常，尤其是电生理作用相加致尖端扭转的危险。

7.缬草可增强赛庚啶作用。

8.赛庚啶有抗胆碱作用（阿托品样作用），可减弱胆碱酯酶药（如安贝氯铵、新斯的明、地美溴铵、依可碘酯等）的缩瞳效果。有时影响青光眼的治疗。

9.与儿茶酚胺类药物合用赛庚啶能抑制神经元对儿茶酚胺的摄取，使游离的儿茶酚胺量增加。合用时可增强肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素等儿茶酚胺类药物的心血管作用。

10.苯妥英钠、扑米酮，乙醇与赛庚啶合用，可相互增强作用。而与苯巴比妥合用可相互减弱各自的作用。赛庚啶若与硝酸酯类药物（如硝酸甘油、戊四硝酯等）合用，可增强赛庚啶的作用或延长其作用时间。

11.与糖皮质激素合用可减弱糖皮质激素的作用，同时增强赛庚啶的抗过敏作用。

12.赛庚啶可掩盖链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉霉素、小诺米星等氨基糖苷类抗生素的内耳损害，使其早期毒性症状不易发现。而造成不可逆转的后果。

1.可有皮疹、光致敏性、低血压、心动过速、期外收缩、过敏性休克、溶血性贫血、白细胞减少、粒细胞缺乏症、血小板减少症、乏力、头痛、失眠、感觉异常、惊厥、幻觉、癔症等不良反应。罕见消化功能紊乱。

2.如长期服用赛庚啶可致血质黏稠，另外可能导致食欲增进而致体重增加。剂量大时可发生精神错乱和共济失调。

3.赛庚啶亦有一定的抗胆碱作用，引起口干、口苦、痰液黏稠、便秘、调节功能紊乱、泪腺分泌下降、支气管分泌稠厚、心动过速、尿潴留等。

赛庚啶抗组胺和5-羟色氨的作用强，有轻度抗胆碱、抗抑郁和中枢镇静作用；还有降血糖和刺激食欲的作用。主要用于各种皮肤黏膜的过敏性疾病。口服吸收，血浆半衰期16h，作用维持时间8h。成人常用量2～4mg，3/d。

临床表现及诊断要点

常见不良反应嗜睡、头昏、乏力、恶心以及多食、体重增加等。

治疗

赛庚啶中毒的治疗要点为：

对症治疗。

赛庚啶抗组胺与抗5-羟色胺作用强，也有抗胆碱与中枢镇静作用。据报道赛庚啶有阻断钙通道作用，并可抑制醛固酮和促肾上腺皮质激素分泌。临床用于缓解过敏反应，包括荨麻疹、湿疹、过敏性或接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎。另外，赛庚啶有刺激食欲作用，长期服用可增加体重。国内报道，某医院针对人体皮肤血管处同时具有H1和H2两种组胺受体，联合应用H1和H2受体拮抗剂，即口服赛庚啶和西咪替丁，每天3次，每次分别为2mg和400mg，睡前加服1次，连续1个月治疗慢性荨麻疹43例，治愈率为51%，总有效率达95%，与安慰剂进行双盲对照试验有非常显著差异。作者认为联合用药比单用任何一种药更为有效、安全。另一报道，对50例婴幼儿哮喘病儿应用赛庚啶每天0.25mg/kg，分2次服用，并同时服用硝苯地平每天0.5～1.9mg/kg，分2～3次。结果能较快地控制哮喘的发作，明显缩短症状和体征的消除时间，有效率达90%以上。另100例精神病患者口服氯氮平出现流涎不良反应后，在保持前者剂量不变的情况下，加服赛庚啶，每次8～16mg，每天3次，连续10天。结果78例流涎消失，21例显著减少，1例无效。继续治疗，除1例无效外，99例流涎均消失。

盐酸赛庚啶片

有人发现，扑尔敏合用西咪替丁治疗流行性腮腺炎，具有良好疗效，并证明盐酸赛庚啶的H1拮抗作用比扑尔敏强5倍以上。由此试用盐酸赛庚啶4～12毫克/天（随年龄调整）和西咪替丁20毫克/(千克·天)，分次口服，共4～7天。结果：治疗9例中，痊愈者8例，治愈率为88.89%。平均退热时间及腮腺消肿时间，明显优于服用病毒唑、板蓝根外加敷中药者。

用法：口服，2毫克/次，3次/天，连服10～15天。一般用药后多在1～5天显效，治疗5天以上无效者，继续应用也多无效。停药后复发者，再用本品仍有效。另有人应用赛庚啶治疗64例小儿厌食症患者，有效者85.8%。多数学者认为，赛庚啶仅适宜于非器质性体重下降如神经性厌食、肺结核的消耗状态等。对健康但身高体重低于标准的儿童不提倡使用。

用法：口服，4毫克/天，3次/天，10天为1疗程。一般用药2～3天后，症状即可缓解或明显减轻，总有效率97.5%，疗效显著优于用泼尼松、地塞米松治疗的对照组（总有效率87.5%）。

用法：0.25毫克/（千克·天），分3次口服，5天为1个疗程。宜同时加用抗生素。结果：显效率为55.4%，总有效率为92.3%。一般治疗第2天痉咳、气喘、喘鸣即明显改善，饮食增加，精神好转。疗效优于用氨茶碱、异丙嗪治疗的对照组。

用法：口服，16～24毫克/天。有人报告，以赛庚啶治疗15例女性患者，26周后10例血催乳素检测下降，月经恢复正常，7例泌乳减少，2例泌乳停止。

本病发生于胃部分切除术后，出现食后腹胀、恶心、呕吐、腹部绞痛、腹泻等胃肠症状，以及出汗、面色苍白、心悸等神经血管症状。饭前1～2小时口服赛庚啶，可获得显著疗效。

用法：口服，2毫克/次，3次/天，以后每日增加2毫克，逐渐增加至12～20毫克/天，6个月为1个疗程，停药3～4周后开始下1个疗程。一般用药2周内见效。预防用药可在服药后30分钟发挥作用。

淤胆型肝炎 、胆汁性肝硬化、肝炎后肝硬化等患者，常产生难以忍受的皮肤瘙痒，影响入眠和康复，常用抗过敏剂多难奏效。采用赛庚啶治疗8例淤胆性肝炎并严重瘙痒，经用激素、扑尔敏等无效者，改服赛庚啶，4毫克/次，3次/天，温开水送服。一般服药3天后症状改善，总有效率为87.5%。

用法：口服，12毫克/天，加低分子右旋糖酐250毫升/天静滴治疗，有效率为88.5%，于用药1～2天眩晕减轻，3～5天停止。