英文名： Cloxacillin Sodium for Injection

汉语拼音： Zhusheyong Lüzuoxilinna

本品主要成分为氯唑西林钠，其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-异?唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。

分子式：C19H17ClN3NaO5S

分子量：457.87

【性状】

本品为白色粉末或结晶性粉末。

【药理毒理】

本品为半合成青霉素，具有耐酸、耐青霉素酶的特点，对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）产酶株的抗菌活性较苯唑西林强，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素为弱，对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。

【药代动力学】

肌内注射氯唑西林0.5g，血药峰浓度(Cmax)0.5小时达到，为15mg/L。3小时静脉滴注氯唑西林0.75g，滴注结束即刻和3小时后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白结合率为94%，能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎儿，但难以透过正常的血-脑脊液屏障。氯唑西林血消除半衰期(t1/2b)为0.5～1.1小时，主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出，静脉滴注本品后，约62%自尿排出，约6%自胆汁排出，少量在肝脏代谢。

【适应症】

本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

【用法用量】

1．肌内注射成人每日2g，分4次，小儿每日按体重25～50mg/kg,分4次。肌内注射时可加0.5%利多卡因减少局部疼痛。

2．静脉滴注成人一日4～6g,分2～4次；小儿一日按体重50～10mg/kg，分2～4次。

3．新生儿体重低于2kg者，日龄1～14天时每12小时按体重予25mg/kg，日龄15～30天时每8小时按体重予25mg/kg；体重超过2kg者，日龄1～14天时每8小时按体重予25mg/kg，日龄15～30天时每6小时按体重予25mg/kg。

轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发生。

【不良反应】

1．过敏反应：以荨麻疹等各类皮疹为多见，白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应也可发生，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，保持气道畅通、吸氧并予以肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2．静脉注射本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移酶升高。

3．大剂量注射本品可引起抽搐等中枢神经系统毒性反应。

4．有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和尿毒症。

5．个别病例发生粒细胞缺乏症或淤胆型黄疸。

【禁忌症】

有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】

1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。

2．对一种青霉素过敏患者可能对其他青霉素类药物或青霉胺过敏。

3．有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。

4．本品降低患者胆红素与血清蛋白结合能力，新生儿尤其是有黄疸者慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

缺乏本品对孕妇影响的充分研究，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。本品有少量在乳汁中分泌，因此哺乳期妇女时应用本品时宜暂停哺乳。

【儿童用药】

新生儿尤其早产儿应慎用。

【药物相互作用】

1．本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。

2．丙磺舒可减少氯唑西林的肾小管分泌、延长本品的血清半衰期。

3．阿司匹林、磺胺药抑制本品与血清蛋白结合，提高本品的游离血药浓度。

【规格】

0.5g (按C19H18ClN3O5S计算)

【贮藏】

密闭，在干燥处保存。