如能在症状发病后3小时之内给药,能对选择性的急性脑卒中病例起到改善神经功能结局的效果.tPA的剂量是0.9mg/kg静脉注射(最大剂量90mg)；先将10%作快速静脉注射,将其余的作连续静脉滴注,在60分钟内滴完.在tPA治疗组中症状性与致死性出血要比安慰剂组更为常见,但总的死亡率两组并无差别.只有对脑卒中处理富有经验的医生才能有资格应用tPA来治疗急性脑卒中病例.治疗后24小时内必须对生命体征严密监测,如果发生任何出血并发症必须积极加以控制.应用tPA治疗24小时之内不得应用抗凝血剂与抗血小板药物.

对不能作为tPA治疗对象的进展性脑卒中患者,应用肝素抗凝有可能稳定症状.不过,在脑卒中的病因学尚未确定之前是否应该抗凝尚在研究之中.

用于预防脑卒中复发(特别是继发于心源性栓塞与高凝状态)的抗凝血治疗的实施已有明确的指导方针.对心源性栓塞引起小的非出血性梗死的病例,开始应使用肝素治疗,以后再改用华法林,后者至少得连续应用6个月,而且如果心律异常或瓣膜病变持续存在,则可能须无限期地使用下去.应用持续的肝素静脉滴注使部分凝血激酶时间提高至对照值的1.5~2.0倍,凝血酶原时间达到INR2.0~3.0.在心源性栓塞导致的大面积非出血性梗死病例中,抗凝治疗应延迟5~7天；在心源性栓塞引起的出血性梗死病例中则应推迟2~4周.应通过持续静脉滴注泵,静脉给药肝素(20000u溶于500ml5%葡萄糖溶液)；对脑卒中病例不主张应用静脉快速注射来开始或维持肝素治疗.对患有高凝状态的病例应迅速给以肝素和华法林.对一些抗心磷脂抗体滴定度升高或循环狼疮抗凝物质阳性的病例,先用华法林将INR提高至3.0,然后再应用肝素.对动脉粥样硬化血栓形成性脑卒中抗血小板药物是否为最佳预防用药尚在研究之中.