重酒石酸间羟胺

更新时间:2023-03-21 19:45

重酒石酸间羟胺,是一种有机化合物,化学式为C13H19NO8,是一种α肾上腺素受体激动药,主要作用于α受体,对β1受体作用较弱,部分作用是通过促进交感神经末梢释放去甲肾上腺素,适用于休克早期的治疗,防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压。

化合物简介

基本信息

化学式:C13H19NO8

分子量:317.292

CAS号:33402-03-8

EINECS号:251-50203

理化性质

沸点:357.9ºC

闪点:170.3ºC

外观:白色粉末

药品简介

适应症

用于因出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助性对症治疗,也可用于治疗心原性休克或败血症所致的低血压。

用法用量

1、肌注:5mg~10mg/次,每30~60分钟1次,小儿每次0.04mg~0.2mg/kg。

2、静注:紧急情况下可直接缓慢静注0.5mg~5mg,然后继以静滴。

3、静滴:以10mg~40mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水500mL中,以每分钟20~30滴的速度滴注或根据病情调整滴速与用量,最大量可用至每次100mg(每分钟0.2mg~0.4mg),小儿每次0.3mg~2mg。

副作用

1、头痛、头晕、神经过敏、血压激增及反射性心动过缓。

2、静脉用药外溢可引起组织坏死。

药典信息

来源

本品为(-)-α-(1-氨乙基)-3-羟基苯甲醇重酒石酸盐,按干燥品计算,含C9H13NO2•C4H6O6不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶性粉末,几乎无臭。

本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中不溶。

熔点

本品的熔点为171~176℃(通则0612)。

鉴别

1、取本品约5mg,加钼酸铵的饱和硫酸溶液2mL,混匀,即显蓝色。

2、取本品约5mg,加水0.5mL使溶解,加亚硝基铁氰化钠试液2滴、丙酮2滴与碳酸氢钠0.2g,在60°C的水浴中加热1分钟,即显红紫色。

3、取本品,加水制成每1mL中约含0.1mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在272nm的波长处有最大吸收。

4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集294图)一致。

检查

酸度

取本品1.0g,加水20mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.2~3.5。

有关物质

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

供试品溶液:取本品适量,加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.4mg的溶液。

对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。

色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.03%己烷磺酸钠溶液(用40%磷酸调节pH值至3.0)-甲醇(80:20)为流动相,检测波长为220nm,进样体积20µL。

系统适用性要求:理论板数按间羟胺峰计算不低于5000,间羟胺峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰(除酒石酸峰外),单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.25%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍(1.0%)。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。

炽灼残渣

不得过0.1%(通则0841)。

含量测定

取本品约0.1g,精密称定,置碘瓶中,用水40mL使溶解,精密加溴滴定液(0.05mol/L)40mL,再加盐酸8mL,立即密塞,放置15分钟,注意微开瓶塞,加碘化钾试液8mL,立即密塞,振摇,用少量水冲洗碳瓶的瓶塞和瓶颈,加三氯甲烷1mL,振摇,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液,继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL溴滴定液(0.05mol/L)相当于5.288mg的C9H13NO2•C4H6O6。

类别

α肾上腺素受体激动药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

重酒石酸间羟胺注射液。

安全信息

安全术语

S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S28:After contact with skin, wash immediately with plenty of ... (to be specified by the manufacturer).

皮肤接触后,立即用大量...(由生产厂家指定)冲洗。

S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

风险术语

R23/24/25:Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、与皮肤接触和吞食是有毒的。

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