喷他佐辛

更新时间:2022-01-21 15:41

喷他佐辛,是一种有机化合物,化学式为C19H27NO,是一种阿片受体激动/拮抗型镇痛剂,被列入第二类精神药品管控。

化合物简介

基本信息

化学式:C19H27NO

分子量:285.424

CAS号:359-83-1

理化性质

密度:1.036g/cm3

熔点:145.4-147.2ºC

沸点:403.5ºC

闪点:180.8ºC

折射率:1.553

PSA:23.47000

LogP:3.82050

药品简介

喷他佐辛,是第一个临床应用的阿片受体激动/拮抗型镇痛剂能提供包括吗啡、杜冷丁等阿片样药物相接近的镇痛作用;胃肠外给药产生快速强烈的镇痛作用,起作用时间比吗啡、杜冷丁短;中枢抑制作用轻,特别是在呼吸抑制和恶心呕吐方面都比其他阿片样药物轻;没有低血压反应;药物依赖性比其他阿片样药物小;不影响情绪;半衰期适中,其适宜的半衰期适用于各种手术,手术后遗作用迅速消除;可肌注、皮下、静脉、泵入等多种途径给药;

适应症

适用于各种手术麻醉的镇痛,可用于麻醉诱导、术中麻醉、术后镇痛等;适用于各种手术科室的术后镇痛;适用于各种腔镜手术的镇痛;适用于无痛人流的镇痛;适用于癌症病人的镇痛。

具体临床使用

麻醉围术期

1、(1)气管插管:0.8mg/kg

(2)麻醉诱导:0.5mg/kg

(3)术中维持:1.静脉泵: 10μg/kg/min

2、静脉滴注:30mg喷他佐辛+250mL生理盐水/葡萄糖,低速控制在20滴/min以下。

PCEA

1、镇痛24小时:90mg喷他佐辛+10mg胃复安+100mL生理盐水置于100mL镇痛泵,4mL/h,24小时泵完。

2、镇痛48小时:150~180mg喷他佐辛+15~20mg胃复安+200mL生理盐水置于200mL镇痛泵,4mL/h,48小时泵完。

配伍左旋布比卡因

配药方法:0.75%左旋布比卡因25mL+喷他佐辛12mg+生理盐水稀释至50mL

LPC模式:负荷剂量5mL,持续剂量1mL/h,单次给药剂量2mL,锁定时间10分钟,镇痛24小时。

PCIA

1、一次推注3mg,锁定5~10分钟

2、持续输注:流速 1.5~2.5mg/h

3、快速输注:5~10mg/次,锁定时间10~15min

4、皮下持续输注(CSI) 速度 0.5mL/h配药方式:喷他佐辛240~390mg,氟哌利多5mg,1%利多卡因,给药体积40mL

用于全宫切后PCA镇痛

A泵:硬膜外泵:0.2%左旋布比卡因 4mL/h

B泵:静脉PCA泵:喷他佐辛60mg+生理盐水40mL

负荷剂量:7.5mg/5mL

PCA 追加量(bolus):3mg/2mL

锁定时间:5min

4小时最大限量:10mL

符合丙泊酚静脉麻醉宫腔镜检查中的应用 静注喷他佐辛0.4mg/kg,2~4分钟后静注丙泊酚1~2mg/kg(2mg/s)。

用于多模式镇痛

手术结束前30分钟肌注喷他佐辛30㎎。静脉PCA术后镇痛,镇痛泵均采用CP模式(持续输注+单次追加),采用喷他佐辛90㎎+止吐药+生理盐水至90mL(即0.1%喷他佐辛复合液)。持续输注量3mL,追加剂量5mL;PCA锁定时间为20min。

防治全麻后急性痛觉过敏

手术结束前15-20min给予喷他佐辛30mg(用0.9%生理盐水稀释至5mL)肌注喷他佐辛可有效的减轻瑞芬太尼全身麻醉患者术后急性痛觉过敏,且并不延长全麻后气管导管拔除时间,用于防治术后急性痛觉过敏并没有明显的不良反应。且对呼吸及苏醒时间并无明显影响。

复合局麻药术后镇痛作用

喷他佐辛30mg与局麻药(局麻药为2%利多卡因10mL+1%罗哌卡因10mL)混和用于臂丛神经。

喷他佐辛30 mg复合0.4%罗哌卡因30mL行臂丛神经阻滞喷他佐辛复合局麻药用于臂丛神经阻滞时能明显增强术后镇痛作用和延长术后镇痛时间,不良反应轻微。

抑制老年患者腹部手术牵拉反应

麻醉后切皮前喷他佐辛0.3mg/kg+咪唑安定0.03mg/kg iv,喷他佐辛能安全有效抑制老年患者腹部手术牵拉反应,复合使用咪唑安定效果更佳。

复合丙泊酚在无痛结肠镜检查术

先缓慢静注0.5mg/kg喷他佐辛稀释液2mL,2min后静注丙泊酚1mg/kg~1.5mg/kg喷他佐辛复合丙泊酚应用于无痛结肠镜检查术是一种安全有效的方法,麻醉效果比单一应用丙泊酚效果更好,同时可以节俭丙泊酚用量、缩短患者恢复时间、可减少术后不良反应的发生。

不同剂量在无痛人工流产术中的应用

先静注0.2mg/kg或0.4mg/kg喷他佐辛,2 min后再静注异丙酚2.0mg/kg(1000mL/h),喷他佐辛复合异丙酚用于人工流产术,可明显减少丙泊酚用量,苏醒迅速,安全性较高,止痛效果好。

超前镇痛在人工流产术中的应用

术前10分钟静脉注射喷他佐辛30mg,静脉注射丙泊酚2mg/kg作全麻诱导。丙泊酚注射速度为15mL/min。患者睫毛反射消失后 开始手术操作。患者术中出现体动时追加丙泊酚1mg/kg。结论 喷他佐辛30mg超前镇痛用于人工流产术与芬太尼1μg/kg具有相似的镇痛效果,而无芬太尼的呼吸抑制作用,其较佳的给药时机为术前10分钟。

静脉自控镇痛对产妇泌乳素水平的影响

手术结束前10min经静脉留置针输液管道给镇痛液:喷他佐辛300 mg+止吐药;镇痛时间48h,背景流量2mL/h,PCA 0.5mL/次,锁定时间15min。两镇痛组术后24h、48h血浆PRL水平显著较对照组高(P<0.01),VAS评分低于对照组(P< 0.01)。剖宫产术后采用喷他佐辛自控静脉镇痛效果确切,能促进泌乳素的分泌。

超声引导经阴道穿刺取卵术

手术开始前静脉注射阿扎司琼30 mg、阿托品0.5mg,喷他佐辛20mg,缓慢静注丙泊酚2.0mg/kg。待患者睫毛反射消失后开始手术操作,术中按需(患者出现体动、呻吟和皱眉等)追加丙泊酚0.2mg/kg。喷他佐辛20mg复合丙泊酚静脉麻醉在经阴道超声取卵术麻醉中与芬太尼50μg复合丙泊酚相比,麻醉效果相似,但呼吸抑制、苏醒时间和术后不良反应明显减少。

复合左旋布比卡因对剖宫产术后镇痛

120例择期行剖宫产初产妇(ASAI~II级),随机分成六组(n=20),分别以0.1%、0.12%、0.14% 、0.16%、0.18%、0.2%的喷他佐辛辛复合0.2%左旋布比卡因,均采用LCP模式给药:负荷剂量5mL,背景剂量2mL·h-1,单次追加剂量2mL,锁定时间15min,镇痛24h,对产妇剖宫产术后硬膜外自控镇痛(PCEA)效应和不良反应的影响。0.18%或0.2%喷他佐辛复合0.2%左旋布比卡因用于产妇剖宫产术后PCEA的效果良好,优于0.1%、0.12%、0.14%或0.16%喷他佐辛复合0.2%左旋布比卡因,不良反应未见增加;可作为剖宫产术后首选镇痛方案之一。

用于老年人下肢手术后镇痛

ASA1I—III级择期下肢骨折老年患者96例,随机分为3组,每组32例。I组:喷他佐辛20μg·kg-1·h -1+芬太尼0.1μg·kg-1·h-1;Ⅱ组:喷他佐辛40μg·kg-1·h-1+芬太尼0.1μg·kg-1·h-1;Ⅲ组:喷他佐辛60μg·kg-1·h-1+芬太尼0.1μg·kg-1·h-1。3组均在术后应用PCIA,持续输注量2mL·h-1,单次给药量(PCA)1.5mL,锁定时间15min。观察术后4、8、24、48h内的MAP、HR、RR、SpO2 、术后相应时点镇痛、镇静评分及不良反应。结果Ⅱ组各时段镇痛满意度显著高于I组(P<0.05),不良反应中呼吸抑制的发生率著低于Ⅲ组(P<0.05)。40μg·kg-1·h-1的喷他佐辛用于老年人下肢骨折术后镇痛的效果确切,副作用少,可安全用于老年患者术后镇痛。

上腹部术后镇痛的临床效果比较

选择40例择期上腹部手术患者,随机分为两组,P组(喷他佐辛组,n=20),喷他佐辛150mg。芬太尼0.5mg,托烷司琼5mg,0.9%生理盐水加至100mL;F组(芬太尼组,n=20),芬太尼1.0mg,托烷司琼5mg,0.9%生理盐水加至100mL。选择负荷剂量加维持剂量即微泵连续给药方式行静脉镇痛(负荷剂量2mL,维持注药速度为2.0mL/h,单次PCA剂量为1mL,锁定时间30min)。观察术后2、4、8、12、24h的视觉模拟评分(VAS),Ramesay镇静评分和患者对PCA的综合满意度评分,记录术后2、4、8、12、24h各时间段PCA泵的按压次数(D1)与实际进入次数(D2)。P组与F组相比镇痛评分,恶心呕吐等副作用发生均无显著差异性。镇静评分P组优于F组结论喷他佐辛用于术后静脉镇痛效果确切,镇静效果好,不良反应少。

与吗啡在术后自控镇痛的效果比较

选择食管癌手术60例(ASAⅠ~Ⅱ),随机分为两组(A组和B组),每组30例。其中,A组为喷他佐辛组,喷他佐辛180mg;B为吗啡组,吗啡0.03mg/(kg·h)。两组术后镇痛治疗均采用一次性非电力静脉自控输注泵,流速为2mL/h,容量为100mL。观察术后镇痛效果和不良反应。两组镇痛效果无明显差异;恶心呕吐:A组为0例,B组为3例(10%);皮肤轻度瘙痒:A组为0例;B组有1例(3.3%)。喷他佐辛PCA和吗啡一样,均能达到良好的镇痛效果,但不良反应发生率较低。

与吗啡用于术后低位硬膜外镇痛

选择期手术180例,ASAⅠ~Ⅱ级,随机分两组。M组(n=90例)选用吗啡10mg加盐酸布比卡因150mg加生理盐水至100mL。N组喷他佐辛120mg加盐酸布比卡因150mg加生理盐水至100mL。以LCP模式(负荷量5mL加维持量2mL/h加PCA每次0.5mL)进行镇痛。M组与N组均有良好的镇痛效果,无显著统计学意义(P>0.05),但M组恶心、呕吐、皮肤瘙痒、尿潴留、呼吸抑制等不良反应发生率明显高于N组(P<0.05)。喷他佐辛与吗啡在术后硬膜外镇痛均有良好效果,但吗啡的不良反应率明显高于喷他佐辛。

喷他佐辛酯用于老年人无痛胃镜检查术

80例胃镜检查老年患者.随机分为两组。A组术前5rain静脉注射喷他佐辛0.4mg/kg,B组,术前5min静脉滴注芬太尼1μg/kg,A组于检查开始前前1min缓慢静脉注射依托咪酯0.15~0.3mg/kg,B组检查前1min静脉缓慢注射丙泊酚1.5-2mg/kg应用喷他佐辛复合依托咪酯者为A组(40例),应用芬太尼复合丙泊酚者为B组(40例)。比较两组术中镇痛效果,呼吸抑制及术后恶心呕吐、头晕等并发症。A组及B组在麻醉后均有不同程度血压下降,B组下降更为明显,呼吸抑制发生率A组明显低于B组结论喷他佐辛复合依托咪酯用于老年人无痛胃镜检查术,麻醉效果满意,血流动力学乎稳,不良反应少,是此种手术安全,可靠的麻醉方法之一。

喷他佐辛联合异丙酚用于无痛人流

将120例无痛人流分喷他佐辛或芬太尼复合异丙酚静脉麻醉,喷他佐辛组静注喷他佐辛20mg,芬太尼组静注芬太尼1μg·kg-1,2min后两组各于1min内静注异丙酚2mg诱导,观测平均动脉压(MAP),HR,SP02、意识消失时间(注药到睦毛反射消失)、意识恢复时间,统计分析所得计量,资料以(X±S)表示,采用t检验。喷他桩辛联合异丙酚用于无痛人流手术,镇痛效果确切,呼吸抑制小,安全性高,值得推广。

经腹子宫全切除术后病人PCA效应

选择期经腹子宫全切除病人40例,ASAⅠ~Ⅱ,随机分为两组:喷他佐辛组(P组)和吗啡组(M组)。采用双泵法行双盲对照观察,A泵:两组均为硬膜外持续输注0.2%左旋布比卡因4mL/h;B泵:P组以0.15%喷他佐辛行PCIA强化,PCA采取P模式,镇痛药物为(喷他佐辛60mg加氟哌利多2mg以生理盐水稀释到40mL),PCA追加剂量(bolus)为3mg,锁定时间5min,4h最大剂量为40mg。M组以吗啡PCIA强化, 其镇痛药物为(吗啡40mg加氟哌利多2mg以生理盐水稀释到40mL),PCA追加剂量(bolus)为1mg,锁定时间5min,4h最大剂量为20mg。镇痛效应对术后1、2、4、6、8、12、16、18、24h采用视觉模拟评分(VAS)、Ramesay镇静评分、术后运动神经阻滞恢复评分(改良Bromage分级)和病人对PCA综合满意度评分,记录术后0~1h、1~2h、2~4h、4~6h、6~8h、8~12h、12~16h、16~18h、18~24hPCA泵的按压次数(D1)与实际进入次数(D2),并记录肛门排气时间及可能出现的不良反应。两组病人的一般情况相似;24h硬膜外左旋布比卡因的使用剂量为192mg;P组与M组病人中未按压PCA泵的病人均为2例(10%);P组与M组24h静脉用药量分别为(20.25±13.05)mg和(4.7±3.5)mg;在整个PCA镇痛期间有恶心、呕吐症状者P组有1例(5.0%);;而M组则有3例(15.0%)。M组有1例(5.0%)病人出现皮肤轻度搔痒;P组没有出现。在相同时间段内三组间VAS、Ramesay镇静评分、Bromage分级及D1/D2值均相似。结论 在0.2%左旋布比卡因硬膜外持续输注(4mL/h)的基础上,阿片受体部分激动剂喷他佐辛和吗啡静脉PCA均能达到良好的镇痛效果,静脉PCA喷他佐辛与吗啡的用药量的比例约为4:1。

喷他佐辛治疗急性乙醇中毒疗效分析

治疗组294例,其中男268例,女26例,平均36.4岁,人均饮酒365mL,单用喷他佐辛。对照组232例,其中男212例,女20例,平均35.8 岁;人均饮酒350mL,用常规方法。两组患者的一般情况无显著性差异(P>0.05),具有可比性。治疗组:盐酸喷他佐辛静脉注射,轻度中毒4-8mg,重度8-12mg,0.5-1h后重复4-8mg,直至患者神志清醒。对照组:用常规方法:静脉注射5000葡萄糖溶液,补液,应用甘露醇、速尿、胰岛素等。治疗组与对照组比较具有显著性差异(P< 0.01)。对伴有呼吸抑制、血压下降者,用喷他佐辛后呼吸明显,改善,血压迅速回升,治疗中未发现有任何不良反应。结论:喷他佐辛治疗急性乙醇中毒,在催醒、缩短病程、提高治愈率,降低病死率方面均优于常规治疗方法。

预防瑞芬太尼全麻患者苏醒期躁动

将150例全麻下行腹腔镜胆囊切除术患者分为A组、B组及C组,各50例。三组麻醉方案相同,术毕停全麻药后A组静注生理盐水10mL;B组静注1μg/kg芬太尼:C组静注0.35 mg/kg喷他佐辛。分别记录患者麻醉前呼吸频率、麻醉时间、自主呼吸恢复时问、拔管时问、拔管时镇静,躁动(RASS)评分及拔管后5min呼吸频率。结果:与A组相比,B组和C组苏醒期躁动发生率低(P<0.05),且C组较B组对患者自主呼吸恢复时间和拔管时间的影响更小,C组与A组比较差异无显著性(P>0.05),B组与A组比较差异有显著性(P<0.05)。丙泊酚瑞芬太尼全麻下腹腔镜胆囊切除术患者全麻苏醒前予0.35 mg/kg喷他佐辛可有效地预防苏醒期躁动的发生,且优于小剂量芬太尼。

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