阿普唑仑片

更新时间:2022-01-21 15:19

阿普唑仑片,适应症为主要用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。

成份

本品主要成份为:阿普唑仑。

化学名称:1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-[1,2,4-三唑[4,3-α][1,4]]苯并二氮杂䓬

化学结构式:

分子式:C17H13ClN4

分子量:308.77

性状

本品为白色片。

适应症

主要用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。

规格

0.4mg

用法用量

成人常用量:抗焦虑,开始一次0.4mg(1片)。一日3次,用量按需递增。最大限量一日可达4mg(10片)。镇静催眠:0.4~0.8mg(1-2片),睡前服。抗惊恐0.4mg(1片),一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg(25片)。18岁以下儿童,用量尚未确定。

不良反应

1.常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。

2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。

3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。

4.有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。

5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。

禁忌

慎用:

1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

2.肝肾功能损害。

3.重症肌无力。

4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

5.严重慢性阻塞性肺部病变。

6.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。

注意事项

1.对苯二氮䓬类药物过敏者,可能对本药过敏。

2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

3.癫痫患者突然停药可导致发作。

4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

5.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用需停药时不宜骤停,应逐渐减量。

6.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。

7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。

8.高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险。

2.孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用。

3.本药可以分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。

儿童用药

18岁以下儿童,用量尚未有具体规定。

老年用药

本药对老年人较敏感,开始用小剂量,一次0.2mg(半片),一日3次,逐渐增加至最大耐受量。

药物相互作用

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。

4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。

5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。

6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。

9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。

10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。

药物过量

出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。

药理毒理

本品为苯二氮䓬类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR受体分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。

药代动力学

口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。

贮藏

遮光,密封保存。

包装

药用塑料瓶,100片/瓶;铝塑泡罩板,20片/板/盒。

有效期

药用塑料瓶36个月;铝塑泡罩板36个月。

执行标准

《中国药典》2010年版二部

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