靛玉红

更新时间:2023-07-04 16:12

药品,有抗癌作用,临床用于治疗慢性粒细胞白血病。靛玉红是从中药青黛(Indigofera tinctoria L)中分离出来的抗白血病的有效成分,为一双吲哚类抗肿瘤药物。本品对多种移植性动物肿瘤有抑制作用,能破坏白血病细胞;在本品的作用下,变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。

简介

中文名称:靛玉红

中文别名:2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亚基)-1H-吲哚-3-酮;玉红片;炮弹树碱B

英文名称:Indirubin

英文别名:Indigo Red; C.I. 73200; Indirubin;2-(2-oxo-1h-indol-3-ylidene)-1h-indol-3-one; (2Z)-2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione; 2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione

CAS号:479-41-4

分子式:C16H10N2O2

分子量:262.2628

用途:有抗癌作用,临床用于治疗慢性粒细胞白血病。

物化性质

性状:暗红色针状结晶。

溶解性:溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、乙醚,不溶于水,微溶于乙醇。

密度:1.417g/cm3

沸点:496.6°C at 760 mmHg

闪点:207°C

蒸汽压:5.34E-10mmHg at 25°C

药物信息

成份

靛玉红。

性状

本品为糖衣片,除去糖衣显暗紫红色。

药理作用

靛玉红是从中药青黛(Indigofera tinctoria L)中分离出来的抗白血病的有效成分,为一双吲哚类抗肿瘤药物。本品对多种移植性动物肿瘤有抑制作用,能破坏白血病细胞;在本品的作用下,变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。实验研究发现,本品还能增强动物的单核巨噬细胞系统的吞噬能力。本品对蛋白合成无直接影响,其对DNA合成的抑制是由于对DNA聚合酶的抑制,影响DNA的聚合。

体内过程

给小鼠服用本品后,血中浓度逐渐增高,12小时达到高峰,一月后缓慢下降,维持时间较长。体内分布以肝、胆、胃肠、为最高,生物利用度为46.48%。本品静脉注射或灌胃给药均在肝胆代谢,给药后96小时以粪便排出76.03%。

临床应用

主要用于慢性粒细胞白血病,总有效率为87.3%,其降白细胞的作用与马利兰相似,缩小肝脏的疗效较马利兰好,但血像及骨髓象的缓解作用则较马利兰差,与马利兰无交叉耐药性。可用于异常骨髓增生症及嗜酸性粒细胞增多症

用法与用量

成人常用量每日50~300mg,一般每日200mg,分3~4次口服,至缓解或以3个月为1个疗程。缓解后需较长期维持服用,具体剂量尚需进一步摸索,若服本品无效或见效后亦可考虑改用其他抗慢粒药物。

制剂与规格

靛玉红片:①25mg;②50mg;③100mg。

药品分类

抗肿瘤药-其他抗肿瘤药与治疗肿瘤辅助药。

注意事项

1 下列情况慎用:肝,肾,心功能不全者,肠胃道有活动性溃疡或炎症病变者。

2 对需长期服用本品巩固疗效者应定期随访心血管的动态改变,如发现异常心血管或心电图表现即应考虑停服本品。

3 本品的使用剂量,常需根据患者的耐受性及疗效而调节。

4 如在服药过程出现严重的腹泻、腹痛、便血、呕吐、肠套叠、头痛和心血管异常等现象应立即停用;对因各种不良反应停药者,均应严密观察其病情,采取相应的处理并做出鉴别诊断。

5 若慢粒等患者服本品已达6~8周而临床及血或骨髓象均未见明显改善,则应考虑停服本品,改用其他治疗。

6 虽尚未见到有关服用本品对胎儿健康及安全性影响的资料,但考虑到本品可能和其他类型抗肿瘤药物相似,有可能干扰胎儿生长发育或有诱变,致畸胎作用,故应避免在妊娠期或哺乳期选用本品。

不良反应

1 常见轻重程度不一的腹痛、脐周阵痛,另有轻度恶心、呕吐、大便次数增多和里急后重等胃肠道反应,少数严重的不良反应有便血,大多的胃肠道反应于停药即消失。

2 个别患者可发生白细胞减低,骨髓轻度抑制。

3 个别患者于长期用药后2~3年发生胸闷、气促、心脏扩大、肺动脉增宽、心电图显示电轴右偏、肺型P波、肺动脉高压等心血管异常现象,停药后即消失。

4 其他个别患者出现头痛、面部及下肢浮肿、失眠、关节痛、骨痛、咳嗽、肝功能损害、肠套叠等。

禁 忌

肝肾功能不全者慎用。

贮藏

密封。

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