全书共15章，第一章和第二章阐述了靶向药物的概念、研究内容、研究现状和前景。第三章至第十章系统地论述了人体个器官、炎症组织、肿瘤细胞、肿瘤血管的有关生理学、细胞学和分子生物学、病理学基础和靶向药物设计思路、实例。第十一章阐述了治疗基因传递系统的构建、表征和体内外评价。第十二章至第十四章介绍了噬菌体呈现技术、化学衍生化及重组DNA技术、人类组织切片技术在靶向药物设计和研究中的应用。第十五章介绍了靶向给药过程中的药动学/药效学模型及其应用。