马来酸噻吗洛尔

更新时间:2023-05-24 15:03

马来酸噻吗洛尔,是一种有机化合物,化学式为C17H28N4O7S,主要用作β肾上腺素受体阻滞药,主要用于治疗原发性高血压。

化合物简介

基本信息

化学式:C17H28N4O7S

分子量:432.492

CAS号:26921-17-5

EINECS号:248-111-5

理化性质

熔点:202-203°C

沸点:704.6ºC

闪点:380ºC

蒸汽压:7.7E-21mmHg at 25°C

计算化学数据

氢键供体数量:4

氢键受体数量:11

可旋转化学键数量:9

拓扑分子极性表面积(TPSA):154

重原子数量:29

表面电荷:0

复杂度:429

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:1

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:1

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:2

药典信息

基本信息

本品为(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]2-丙醇马来酸盐,按干燥品计算,含C13H24N4O3S•C4H4O4不得少于99.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末,无臭。

本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在环己烷或乙腈中几乎不溶。

熔点

本品的熔点(通则0612)为199-203℃,熔融时同时分解。

比旋度

取本品,精密称定,加1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1g的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-5.7°至-6.2°。

吸收系数

取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在295nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E1%1cm)为199-211。

鉴别

1、取本品约5mg,加水1mL使溶解,加高锰酸钾试液3滴,紫色立即消失,加热,即生成红棕色沉淀。

2、取本品约10mg,加水1mL溶解,加硫酸铜试液1滴、氨试液1mL与二硫化碳-苯(1:3)2滴,振摇,苯层显棕黄色至棕色。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集33图)一致。

检查

酸度

取本品0.50g, 加水25ml使溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.8-4. 3。

有关物质

照薄层色谱法(通则0502)试验。

供试品溶液:取本品,加甲醇制成每1mL中含25mg的溶液。

色谱条件:采用硅胶G薄层板,以二氯甲烷-甲醇-浓氨溶液(80:14:1)为展开剂。

测定法:吸取供试品溶液5μL,点于薄层板上,展开,晾干,置饱和的碘蒸气中显色。

限度:除主斑点外,不得显其他斑点。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。

炽灼残渣

取本品1.Og, 依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821 第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

取本品0.3g,精密称定,加冰醋酸10mL溶解后,加醋酐10mL与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于43.25mg的C13H24N4O3S•C4H4O4。

类别

β肾上腺素受体阻滞药。

贮藏

遮光,密封保存。

制剂

1、马来酸噻吗洛尔片。

2、马来酸噻吗洛尔滴眼液。

药物说明

适应症

1、用于原发性高血压,对轻、中度高血压疗效较好,可与利尿剂合用。

2、冠心病,可用于心绞痛和心肌梗死的治疗。

3、用于心动过速。

4、预防偏头痛。

5、本药滴眼液用于治疗青光眼,尤其适用于原发性、开角型青光眼,疗效优于传统的降眼压药。也可用于闭角型青光眼术后、无晶体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及对药物和手术无效的青光眼。可与缩瞳药联合应用

用法用量

口服,5mg~10mg/次,2~3次/日。滴眼,0.25%或0.5%眼药水,1滴/次,1~2次/日。

副作用

1、有恶心、呕吐、腹上区不适。

2、可产生心动过缓及支气管痉挛。心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞及哮喘病人禁用。

3、过敏者及心动过缓者禁用滴眼。支气管哮喘和心力衰竭者慎用。

4、滴眼时可被吸收而产生全身作用,故不宜与其他β阻滞剂合用。

安全信息

安全术语

S36:Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R22:Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

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