麦角新碱

更新时间:2023-12-16 10:30

麦角新碱,是一种有机化合物,化学式为C19H23N3O2,是一种用于引起子宫收缩来治疗阴道产后出血的药物。它最初是从黑麦麦角菌制成,但现在也可以从麦角酸制成。由于能够用来制作麦角酰二乙胺(LSD),麦角新碱被列入第一类易制毒化学品管控。

化合物简介

基本信息

中文名称:麦角新碱

英文名称:Ergometrine

化学式:C19H23N3O2

分子量:325.40500

CAS号:60-79-7

PSA:68.36000

LogP:1.86340

理化性质

熔点:162-163℃(分解)

溶解性:易溶于低级醇、乙酸乙酯,微溶于氯仿,微溶于水,水溶液显蓝色荧光

安全信息

安全术语:S36/37/39;S45

风险术语:R23/24/25

药典标准

鉴别

1、本品的水溶液显蓝色荧光。

2、取本品约1mg,加水1mL溶解后,加对二甲氨基苯甲醛试验2mL,5分钟后,显深蓝色。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集32 图)一致。

检査

酸度

取本品0.10g,加水10mL溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为3.6〜4.4。

溶液的澄清度

取本品0.10g,加水10mL溶解后,溶液应澄清。

有关物质

取本品,精密称定,加乙醇-浓氨溶液(9 : 1)溶解并定量稀释制成每1mL中含5mg的溶液与每1mL中含0.2mg的溶液,分别作为供试品溶液(1)与供试品溶液(2);另取马来酸麦角新碱对照品,精密称定,用上述溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中含5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录V B)试验,吸取上述二种溶液各分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氧甲烷-甲醇-水(25 : 8 : 1)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品溶液(1)主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同,如显杂质斑点,其颜色与对照品溶液对应的杂质斑点比较,不得更深,并不得显对照品溶液以外的杂质斑点;供试品溶液(2)除主斑点外,不得显任何杂质斑点。

干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中干燥至恒重, 减失重量不得过2.0%(附录Ⅷ L)。

含量测定

取本品约60mg,精密称定,加冰醋酸20mL溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.05mol/L)相当于22.07mg的C19H23N3O2·C4H4O4。

类别

子宫收缩药。

贮蔵

遮光,密封,在冷处保存。

药物简介

药理学

对子宫平滑肌有高度选择性,直接作用于子宫平滑肌,作用强而持久。其作用的强弱与子宫的生理状态和用药剂量有关。妊娠子宫较未妊娠子宫敏感,成熟子宫较未成熟子宫敏感,对临产前的子宫或分娩后的子宫最为敏感。它与缩宫素作用的不同点主要是,不仅对子宫底而且对子宫颈部也有很强的收缩作用,剂量稍大即产生强直性收缩,故不适用于催产和引产,但由于子宫肌强直性收缩,机械压迫肌纤维中的血管,而阻止出血。口服或肌内注射后吸收快而完全。口服后约6〜15分钟,肌内注射后约2〜3分钟,宫缩开始生效,作用持续3小时;静脉注射后立即见效,作用约45分钟,节律性收缩可持续3小时。在肝内代谢,经肾脏随尿排出。

适应症

用于治疗产后子宫出血、产后子宫复旧不全(加速子宫复原)、月经过多等。

用法和用量

1、静注或肌注:1次0.1~0.2mg。静注时可用25%葡萄糖注射液20mL稀释。极量1次0.5mg,1日1mg。

2、子宫壁注射:剖腹产时直接注射于子宫肌层0.2mg;产后或流产后为了止血可在子宫颈注射0.2mg,注射子宫颈左、右两侧。

3、口服:1次0.2~0.5mg,1日1~2次。

不良反应

1、由于用药时间短,不良反应少见。部分患者用药后可发生恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白等反应。静脉给药时,可出现头痛、头晕、耳鸣、腹痛、恶心、呕吐、胸痛、心悸、呼吸困难、心率过缓,故不宜以静脉注射作为常规使用。也有可能突然发生严重高血压,在用氯丙嗪后症状可以有所改善,甚至消失。下列不良反应虽少见,但应注意:如由于冠 动脉痉挛所致的胸痛,血压突然升高引起的严重头痛,皮肤瘙痒,四肢痛或腰痛,手足苍白发冷,两腿无力,呼吸短促(可能是过敏反应)。

2、如使用不当,可能发生麦角中毒,表现为持久腹泻、手足和下肢皮肤苍白发冷、心跳弱、持续呕吐、惊厥。

禁忌症

1、在胎儿及胎盘未剥离娩出前禁用本品,否则可使胎盘嵌留宫腔内。如胎儿娩出前使用本品,可能发生子宫强直性收缩,以致胎儿缺氧或颅内出血。

2、有妊娠期高血压疾病、冠心病患者及对本品过敏者禁用。

注意事项

1、麦角制剂间显示交叉过敏反应,患者不能耐受其他麦角制剂,同样也不能耐受本品。

2、能经乳汁排出,使婴儿可能出现麦角样毒性反应;又可能抑制泌乳,哺乳期妇女不宜用。

3、患有高血压、血管硬化、血管痉挛、闭塞性周围血管病、冠心病、低血钙、妊娠高血压综合征、脓毒症、肝或肾功能不全者慎用。

4、子宫复原不全时常伴有宫腔内感染,单用麦角制剂有使感染扩散的危险,一般应联合应用抗感染药。

5、大量吸烟者应用后易发生血管收缩或疼挛。

药物相互作用

1、与缩宫素和其他麦角制剂有协同作用,故不宜联用。

2、不宜与升压药合用,否则会使血压升高,引起剧烈头痛。

3、与麻醉乙醚、硫喷妥钠、氟烷以及吗啡等同用时,可减弱子宫收缩作用。

4、不得与血管收缩药(包括局麻药液中的肾上腺素)同用。

5、服用本品期间禁止吸烟过多,以免引起血管收缩或痉挛。

中毒

麦角新碱常用其马来酸盐,直接作用于子宫平滑肌,作用强而持久,其作用的强弱与子宫的生理状态和用药剂量有关。主要用于治疗产后出血、子宫复旧不良、月经过多等。静注、肌注或口服常用量为0.2~0.5mg/次,极量0.5mg/次,1mg/d。不宜以静注作为常规使用,一次剂量不宜超过0.5mg。

临床表现

1、由于用药时间短,不良反应少见。部分患者用药后可发生恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白等反应。

2、急性中毒

(1)消化道症状,胃部有烧灼性疼痛、呕吐、口渴、吞咽困难、腹泻等。

(2)面部及四肢水肿、皮肤发冷、有痒感,亦可皮肤坏死、肠道和子宫收缩。

(3)有肌肉强直性收缩、头痛、耳鸣、听觉障碍、瞳孔缩小、视物模糊、失语、不能走路、偏瘫、精神错乱、惊厥、昏迷等。

(4)血压升高或降低、心动过速或过缓、心绞痛、心肌梗死。

治疗

1、口服中毒者可先饮用20%药用炭混悬液100mL,再行催吐及硫酸镁导泻,后予牛奶保护消化道黏膜。

2、适当补液以促毒物排泄,保持水、电解质平衡。

3、改善和消除心血管系统症状,可予罂粟碱、妥拉唑林等。

4、采用适量低分子右旋糖酐、肝素,防止凝血。

5、如有坏死倾向,可用0.5%~1%利多卡因作脊柱旁封闭。

6、对症治疗。

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