花序腋生，很少同时有顶生，长4-12厘米，花甚多；萼片及花瓣均4片；萼片细小，长约0.5毫米；花瓣淡黄或白色，长1.5-2毫米，常有透明油点，干后油点变暗褐至褐黑色；雄花的退化雌蕊细垫状凸起，密被白色短毛；雌花的不育雄蕊有花药而无花粉，花柱与子房等长或略短，柱头头状。分果瓣淡黄或茶褐色，散生肉眼可见的透明油点，每分果瓣有1种子；种子长3-4毫米，厚2-3毫米，蓝黑色，有光泽。花期4-6月，果期7-10月。

生于中国广东、海南及广西三省区沿海岸地区的其小叶最小，长4-7厘米，宽1.5-2.5厘米。生于云南南部的其小叶最大，长11-20厘米，宽4-8厘米，果及种子也较大，种子长4.5-5毫米。

分布于中国台湾、福建、江西、广东（笔架山（张寿洲等1021）、梧桐山（王定跃788）、仙湖植物园（曾春晓3699））、海南、广西、贵州及云南南部，最北限约在北纬25°，西南至云南腾冲县；越南、老挝、泰国等也有。生于平地至海拔2000米山地，常见于较阴蔽的山谷湿润地方，阳坡灌木丛中偶有生长。

用种子繁殖。春季播种。在苗床内以20厘米的行距开沟点播，粒距6-8厘米，覆土2厘米，播后盖草，浇水，保持土壤湿润。气温在25℃以上时，15-20天出苗。出苗后揭去盖草。每667平方米播种1500克。

茶小蓑蛾为害三桠苦叶片，可进行人工捕捉或将虫口过多的枝条剪下集中烧毁。严重时用40%乐果乳剂2000倍液喷杀。

三桠苦的枝、叶、树皮等都有类似柑橘叶的香气。树皮的韧皮纤维不甚发达，故剥离时不呈条状。散孔材，木材淡黄色，纹理通直，结构细致，材质稍硬而轻，干后稍开裂，但不变形，加工易，不耐腐，适作小型家具、文具或箱板材。

根据《本草纲目》记载，三桠苦根、茎、枝、叶皆可入药，它通常被用于治疗风湿感冒，三桠苦是常用的药食同源植物之一，为广东凉茶的重要原料。

三桠苦中所含化学成分主要为黄酮类、生物碱类、挥发油、色烯等。截至2016年，三桠苦的化学成分研究报道多以挥发油、生物碱为主，中国国内外学者从不同产地的三叉苦中分离得到了挥发油、生物碱类、色烯类、黄酮类、苷类，以及香豆素、蜡酸、补骨脂素等化合物，以产地为中国海南、广东和云南的三桠苦的研究为主，不同产地的三桠苦的化学成分也存在着一定的差异。到2016年为止，从三叉苦中已分离得到40余个苯并吡喃类化合物，6个喹啉酮类化合物，4个呋喃喹啉类生物碱，2个苯乙酮类化合物。

三桠苦其根、茎、枝、叶皆可入药，为中国岭南地区常用中草药。其性苦、寒，一说其根有小毒；归心、肝经；有清热解毒、祛风除湿、消肿止痛等功效，用于治疗外感风热、发热、咳嗽、喘促、咽喉肿痛、肺痈、疟疾寒热、风湿痹痛、胃脘疼痛、虫蛇咬伤、痈肿疮疗等症。其叶主治黄疸型肝炎、疟疾、风湿骨痛、咽喉肿痛、湿疹、皮炎、疮疡、急慢性感冒和发烧，海南当地还用来治疗胃病和胃溃疡等症。其鲜品可与其他主治皮肤疾病的草药煎水外用治疗具有传染性的疹、疮等皮肤病。三桠苦已经在消结安胶囊、感冒灵、三九胃泰颗粒、三金片等30多种成方制剂中得到广泛应用。同时，三桠苦又是常用的药食同源植物之一，为广东凉茶的重要原料。

2013年9月2日，列入《中国生物多样性红色名录-高等植物卷》（2013年）——无危（LC）。