更新时间:2022-01-21 15:35
利胆药是具有促进胆汁分泌或胆囊排空的药物。胆汁的基本成分是胆汁酸,胆汁酸中鹅去氧胆酸和去氧胆酸占95%,其他成分有熊去氧胆酸和石胆酸等。胆汁酸具有多项生理功能,如反馈性抑制胆酸合成,引起胆汁流动,调节胆固醇合成与消除,促进脂质和脂溶性维生素吸收等。
利胆药有促进胆汁分泌或胆囊排空的药物。
按其药理作用的不同分为两大类:
(一)促使肝脏分泌胆盐、胆色素等固体成分的药物,即固体利胆药,它不刺激水分的分泌;
(二)肝脏分泌富于水分的胆汁,即水分利胆药,而固体成分的总量并不增加。
前一类药物产生的胆汁的比重不下降,而后一类药物产生的胆汁的比重、粘度和固体浓度均减少。
固体利胆药除有利胆作用外,还有改善肝功能的作用。因此,苯丙醇除用于治疗胆系疾患,如胆囊炎、胆管炎、胆石症等外,还兼用于治疗肝脏的慢性炎症。胆维他能增加胆盐、胆色素及胆固醇的分泌,尤其是胆色素的分泌,并能改善肝脏的解毒功能,它尚能促进尿素的生成与排泄而具有明显的利尿作用,适用于胆系感染、肝脏炎症及肝硬变等。
去氢胆酸是典型的水分利胆药,用于胆道外科手术后冲洗总胆管和引流管,也可用于洗除总胆管内的小结石。它的水分利胆作用可使胆道充盈,从而使手术时易于辨认。胆囊造影时静脉用药可以加速胆囊显影并使残留造影剂排出。去氢胆酸长期服用会出现胆汁分泌减少,即产生所谓“肝脏疲劳”现象。舒胆灵和利胆酚等的水分利胆作用与去氢胆酸相同,其中利胆酚的作用较去氢胆酸强,且较长时间服用亦未见出现“肝脏疲劳”现象。这两种药物并能松弛奥狄氏括约肌,具有排胆作用。牛胆酸钠用于治疗天然胆汁的非梗阻性缺乏,帮助脂肪乳化与吸收以及脂溶性维生素的吸收。
利胆药禁用于阻塞性黄疸,特别是完全性阻塞性黄疸病人。
又称利胆醇。具有较强的促进胆汁分泌作用,能增加肝脏血流量,使胆汁中水分及胆酸、胆固醇、胆色素等固体成分均增加,从而改变胆汁稠度;同时苯丙醇有轻度解痉作用,能松弛奥迪括约肌,促使胆汁及胆道小结石排出。口服后能促进脂肪消化,减轻腹胀、腹痛、厌油、恶心等症状,并能增加食欲。此外,苯丙醇还能加速胆固醇转变成胆酸的过程,因而有降低血胆固醇的作用;对降低氨基转移酶、促进肝细胞的再生也有一定的作用。适应于胆囊炎、胆石症、胆道感染、胆道运动功能障碍、胆道术后综合征和高胆固醇血症等。
非布丙醇有明显的利胆作用。动物实验证明,无论肝实质是否受损伤,均可使胆汁分泌增加,但不影响胆汁成分和浓度。并能松弛胆管平滑肌及Oddi括约肌,促进胆汁的排出。此外,还有降低血胆固醇作用。用于胆石症术后T管引流者,可促使胆汁和胆沙的排出,并能促进炎症消失。对急性黄疸性肝炎、慢性肝炎和高脂血症也有一定疗效。临床用于治疗胆囊炎、胆石症及其术后高脂血症、脂性消化不良和肝炎等症。
羟甲烟胺为利胆保肝药,并具有抑菌作用。在体内分解为烟酸胺和甲醛,前者有利胆、保肝作用;后者产生抗菌作用,对胆道、肠道的双球菌、脓球菌、肠球菌及大肠杆菌等均有抑制作用。
曲匹布通能选择性地松弛胆道平滑肌,并直接抑制胆道口括约肌收缩,且能剂量依赖性地、持续地减少胆汁通过胆总管、十二指肠结合部(包括胆道口括约肌)的阻力,降低胆囊及胆管内压力,并通过不依赖胆汁酸的机制使肝细胞分泌入毛细胆管的胆汁量增加;亦可使动物血压轻度下降和心率增加。本药胆道口括约肌的松弛作用是因为它可促使细胞内钙离子进入钙贮存部位,因此曲匹布通不具有阿托品、山莨菪碱类药物引起的胆压升高等不良反应。动物实验证明,它对胆道平滑肌的松弛作用和促胆汁分泌作用较羟甲香豆素和夫洛丙酮强且持久。
羟甲香豆素为香豆素衍生物,能松弛奥狄括约肌,具有较强的解痉、镇痛作用,同时也能温和、持续地促进胆汁分泌,加强胆囊收缩和抑菌作用,具有明显的利胆作用,有利于结石排出,对胆总管结石有一定排石效果。部分原有丙氨酸氨基转移酶升高的患者,服药后随炎症的消除而恢复正常。
亮菌甲素,主要成分为假蜜环菌甲素。用于治疗急性胆道感染,疗效略与抗生素相近,但治疗有梗阻型者效果不显著。亦可用于治疗病毒性肝炎。此外,还可用于治疗慢性胃炎。
茴三硫由茴香脑与硫磺经环合而得。临床上本品为胆汁成分分泌促进剂。茴三硫能促进胆汁、胆酸、胆色素的分泌、活化肝细胞,增加肝脏的解毒功能。可用于胆囊炎、胆石症、急慢性肝炎等,有增强胆囊和胆道造影的结果,并可与其他药物配合治疗黄疸性肝炎,也可治疗唾液缺乏。
腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子。用于治疗肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汗郁积,也用于妊娠期肝内胆汁郁积。
去氢胆酸为胆酸合成衍生物,促进胆汁分泌,唯其固体成分并不增加,对脂肪的消化、吸收有促进作用,但不增加口服维生素K的吸收。
适用于胆囊及胆道功能失调、胆囊切除术后综合征、胆石症、慢性胆囊炎及某些肝脏疾病和促进胆囊造影剂的排出等。
药理作用:
增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加,有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol,长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量,不增加胆酸的含量。
能抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外,UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄松弛奥迪(Oddi)括约肌,有利胆作用。
可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。
抑制消化酶、消化液的分泌。
国外研究亦表明熊去氧胆胆胆酸在慢性肝脏疾病中具有免疫调节作用,能明显降低肝细胞HLAI类抗原的表达,降低活化T细胞的数目。熊去氧胆酸在体内溶解胆固醇结石的效果优于鹅去氧胆胆胆酸(CDCA)。
为非处方药。可清热,祛湿,利胆。用于肝胆湿热引起的口苦、胁痛;急性胆囊炎、胆管炎。胆维他、利胆醇(苯丙利胆醇)属于固体利胆药。去氢胆酸、舒胆灵、利胆酚(柳氨酚)属于水分利胆药。牛胆酸钠也可能是水分利胆药。
有利胆溶石,理气开胃、消炎止痛的作用。用于胆结石、胆囊炎、胆管炎、胆道术后综合征及消化不良等。