更新时间:2023-02-18 02:36
喹诺酮类药(quinolones)为人工合成的抗菌药,最早应用的如萘啶酸(nalidixic acid)和吡哌酸(pipemidic acid),仅用于泌尿道和肠道感染,因疗效差、耐药性发展迅速,应用日趋减少。
80年代合成的4-氟喹诺酮类如环丙沙星、氧氟沙星等由于具有广谱、口服有效、副作用较少、耐药性还未大量产生等优点,发展迅速,临床广为使用,代表了特别重要的治疗进展。随着喹诺酮类药物的广泛应用,细菌对这类药物的耐药性也迅速产生与传播。
喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶(gyrase)及拓扑异构酶Ⅳ。对大多数革兰阴性细菌,DNA回旋酶是喹诺酮类药物的主要靶酶,
而对于大多数革兰阳性细菌,喹诺酮类药物主要抑制细菌的拓扑异构酶Ⅳ,拓扑异构酶Ⅳ为解链酶,可在DNA复制时将缠绕的子代染色体释放。
3.不良反应少,耐受良好。常见恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐等精神症状,停药可消退。所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病,在儿童中引起关节痛及肿胀,故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。
4.适用于敏感病原菌(如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属和淋病奈氏菌等)所知泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。
能作用于细菌的脱氧核糖核酸(DNA)而对细菌染色体造成不可逆损害的一类药物。因该类药物结构和作用机制不同,故与抗生素之间无交叉耐药性。主要作用于阴性菌,阳性菌除金黄色葡萄球菌外,对其他菌株作用较弱。常用品种有吡哌酸、氟哌酸、氟嗪酸及环丙氟哌酸等。不良反应有:①胃肠反应有恶心和其他不适。②中枢反应可致精神症状,还可诱发癫痫。③可影响软骨发育,故孕妇及未成年儿童慎用。④有时有皮疹等过敏反应。⑤长期大量使用可致肝损害。
吡哌酸(PPA) 对多种阴性菌有较好的抑制作用,对绿脓杆菌及金黄色葡萄球菌要较高浓度才有抑制作用。成人口服,疗程一般为10日。注意事项参见喹诺酮类药物。
氟哌酸(诺氟沙星) 作用强于吡哌 酸,对革兰氏阴性菌包括绿脓杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌等均有较强作用,抑菌浓度低于其他抗菌药物,对金黄色葡萄球菌的作用强于庆大霉素,用于治疗各科多种感染。治疗慢性泌尿系感染时,开始可按常量服2周,以后减量可持续数月。注意事项参见喹诺酮类,一般反应程度较轻。