鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1124图）一致。

检查

取本品适量，精密称定，加甲醇适量使溶解，再用流动相稀释制成每1ml中约含头孢泊肟1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含头孢泊肟0.01mg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使任一主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至第二主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液色谱图如有杂质峰，两主峰之间的杂质（头孢泊肟酯△3-异构体）峰面积不得大于对照溶液两主峰面积和的3倍（3.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液两主峰面积和（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两主峰面积和的6倍（6.0%），供试品溶液色谱图任何小于对照溶液两主峰面积和0.1倍的峰可忽略不计。

在含量测定项下记录的供试品溶液色谱图中，头孢泊肟酯B异构体峰面积与头孢泊肟酯A、B异构体峰面积和之比应为0.50～0.60。

甲醇、丙酮、异丙醇、乙腈、二氯甲烷、丁酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、四氯化碳、环己烷、苯、1,2-二氯乙烷、乙酸异丙酯、二氧六环、甲基异丁基酮、吡啶、甲苯与乙酸丁酯照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P）测定。

以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷为固定液（或极性相近）的毛细管柱为色谱柱，起始温度40℃，维持22分钟，再以每分钟100℃速率升温至120℃，维持10分钟，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为30分钟。取系统适用性试验溶液顶空进样，按正丙醇（内标）、丁酮、乙酸乙酯的顺序出峰，各峰间的分离度均应符合要求。

取正丙醇适量，用二甲基亚砜稀释制成每1ml中约含200μg的溶液，作为内标溶液。

取丁酮和乙酸乙酯各适量，用内标溶液定量稀释制成每1ml中约含丁酮和乙酸乙酯各1mg的溶液，精密量取1.0ml，置顶空瓶中，密封，作为系统适用性试验溶液。

取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入内标溶液1.0ml使溶解，密封，作为供试品溶液。

根据试验确定的具体检测对象，制备对照品溶液。分别精密称取各溶剂适量，用内标溶液定量稀释制成规定浓度的溶液，作为混合对照品溶液，混合对照品溶液中各溶剂的浓度分别为每1ml中含甲醇600μg、丙酮1mg、异丙醇1mg、乙腈82μg、二氯甲烷120μg、丁酮1mg、乙酸乙酯1mg、四氢呋喃150μg、四氯化碳1μg、环己烷760μg、苯1μg、1,2-二氯乙烷1μg、乙酸异丙酯1mg、二氧六环76μg、甲基异丁基酮1mg、吡啶40μg、甲苯178μg、乙酸丁酯1mg。精密量取混合对照品溶液1.0ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。

首先取甲烷气体顶空进样，记录甲烷的保留时间作为色谱系统的死时间（t0），再取供试品溶液顶空进样，记录色谱图，供试品溶液色谱图如有色谱峰，按下式计算各色谱峰的保留时间（tR）相对于正丙醇保留时间[tR（正丙醇）]的相对调整保留时间（RART）：

将得到的RART值与下表中的RART值比较，确定供试品中的残留溶剂种类；再制备相应的对照品溶液，取对照品溶液顶空进样，记录色谱图，按内标法以峰面积比值计算，甲基异丁基酮不得过0.5%，其他均应符合规定。

溶剂 RART值 甲醇 0.182 丙酮 0.482 异丙醇 0.529 乙腈 0.571 二氯甲烷 0.649 正丙醇 1.000 丁酮 1.264 乙酸乙酯 1.343 四氢呋喃 1.454 四氯化碳 1.686 环己烷 1.701 苯 1.941 1,2-二氯乙烷 1.879 乙酸异丙酯 2.014 二氧六环 2.838 甲基异丁基酮 2.404 吡啶 3.023 甲苯 3.053 乙酸丁酯 3.386

取本品约0.2g，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取二甲基甲酰胺与二甲基亚砜，精密称定，用甲醇定量稀释制成每1ml中分别含二甲基甲酰胺17.6μg与二甲基亚砜100μg的溶液，作为对照品溶液。以5%苯基－95%二甲基聚硅氧烷（或极性相似）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度70℃，维持12分钟，再以每分钟50℃的速率升温至120℃，维持10分钟；进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，取对照品溶液直接进样，按二甲基甲酰胺、二甲基亚砜的顺序出峰，两峰间的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液分别进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过3.0%。

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；水－甲醇（55：45）为流动相；检测波长为240nm;柱温为40℃。取头孢泊肟酯对照品适量，加适量甲醇溶解，再用流动相稀释制成每1ml中约含头孢泊肟1mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，接头孢泊肟酯A、B异构体的顺序出峰，头孢泊肟酯A、B异构体峰之间的分离度应不小于4.0；头孢泊肟酯A异构体峰与相邻杂质峰和头孢泊肟酯B异构体峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。

取本品，精密称定，加适量甲醇溶解，再用流动相定量稀释制成每1ml中约含头孢泊肟0.3mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢泊肟酯对照品适量，同法测定。按外标法以头孢泊肟酯A、B异构体峰面积和计算供试品中C15H17N5O6S2的含量。

类别

β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

贮藏

密封，在阴凉干燥处保存。

制剂

（1）头孢泊肟酯干混悬剂 （2）头孢泊肟酯片（3）头孢泊肟酯胶囊

版本

《中华人民共和国药典》2010年版

头孢伯肟酯

Cefpodoxime Proxetil

头孢丙肟酯；搏拿；普拿；头孢氨噻醚酯；头胞泊肟普赛酯；头孢伯肟酯；头孢多星酯；Banan；Vantin

抗生素＞头孢菌素类＞第三代

1.片剂:100mg，200mg；

2.干混悬剂:1000mg（加水至100ml，得50mg/5ml混悬剂）。

为口服的第三代头孢菌素，是头孢泊肟的前体药物。口服后被肠道吸收，经肠壁酯酶水解产生活性代谢物头孢泊肟而显示抗菌特性。抗菌谱包括金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌和奇异变形杆菌。对耐甲氧西西林葡萄球菌、多数的肠球菌株、铜绿假单胞菌和肠杆菌无效。

头孢泊肟为酯类化合物，经过肠壁时可水解。口服后经胃肠道吸收，转变为活性代谢物头孢泊肟。进食下服用头孢伯肟酯，吸收率达50%，抗酸剂可减少其吸收并降低血浆药物峰浓度。血药浓度达峰时间为2～3h。45%～80%的药物以原形药物由尿液排出，少量由胆汁排出。肾衰竭患者消除半衰期延长。

适用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎及泌尿系统、皮肤和软组织、中耳、扁桃体等部位的感染。

对头孢伯肟酯或头孢呋辛类抗生素过敏者禁用。

曾对青霉素过敏者慎用。妊娠及哺乳期妇女慎用。5岁以下的儿童不宜服用。患者本人、双亲和兄弟有易引起支气管哮喘、发疹、荨麻疹等变态反应体质者，高度肾功能障碍者，经胃肠摄取营养不良或非经胃肠营养患者，高龄者和全身状态恶劣者慎用。头孢伯肟酯曾导致休克或休克症状，因此，如出现不快感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等症状时应及时停药。由于头孢伯肟酯从人乳汁中分泌，为避免哺乳婴儿不良反应的发生，应停止哺乳或更换其他药物。

1.偶可致过敏，用药前应详细询问患者过敏史，曾对青霉素、头孢菌素过敏的患者应慎用。

2.可致菌群失调，引起消化道症状、维生素缺乏和二重感染等。

3.可有眩晕、头痛、晕厥、腹痛、焦虑等。

4.实验室检查可见AST、ALT、ALP、LDH和胆红素升高，种种形式的血象改变，Coombs试验阳性、血红蛋白减少和凝血酶原时原时间延长；尚可见血糖升高或降低、血清白蛋白或总蛋白降低、BUN和肌酐升高等。

1.成人及大于12岁的儿童:一般感染每天200mg，中度感染每天400mg，皮肤和软组织感染每天800mg，以上剂量均分为2次服用。妇女淋球菌感染服用单剂量200mg。

2.儿童:每天10mg/kg，一般分为2次给予（单次剂量不超过200mg）。

3.肾功能不全者（肌酐清除率每分钟＜30ml）：给药间隔延长至24h。

尚不明确。

头孢伯肟酯是头孢泊肟的前体药物。口服后被肠道吸收，经肠壁酯酶水解产生活性代谢物头孢泊肟而显示抗菌活性。对革兰阳性和阴性菌均有很强的抗菌活性。国外报道，日本对2902例临床感染患者（一般临床试验2241例、双盲对照试验661例）应用头孢伯肟酯，结果对肺炎、急性支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、支气管扩张症、慢性呼吸道疾病二次感染者的有效率为83.2%。在双盲对照试验中，头孢伯肟酯对细菌性肺炎、慢性呼吸系统感染、急性扁桃体炎有效。对肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎的有效率为76.3%。国内报道，应用头孢伯肟酯治疗各系统感染122例，总有效率为91.8%。其中对耳鼻喉科感染的有效率为97.5%，对下呼吸道感染的有效率为90%，对外科和其他感染的有效率为86.4%，总细菌学清除率为96.6%，其中对革兰阳性菌的清除率为96.9%，对革兰阴性菌的清除率为96.4%，不良反应发生率18.9%。另一报道，对30例耳鼻喉科感染患者（急性化脓性扁桃体炎28例、急性中耳炎1例、慢性鼻窦炎急性恶化1例）应用头孢伯肟酯，口服，每次200～300mg，每天2次，连续5～7天。结果总有效率为96.7%。30例患者治疗后20例细菌培养转阴，细菌学清除率为90%，不良反应发生率为13.3%。