瑞格列奈为新型短效促胰岛素分泌降糖药，作用于胰腺b细胞促进胰岛素分泌，使血糖水平快速的降低。本品口服吸收迅速，起效时间为0-30分，糖尿病患者服药后1小时内血浆药物浓度达峰值，然后迅速下降，4-6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。可用于经饮食控制后，仍不能有效控制血糖的2型糖尿病病人。可与二甲双胍合用，二者合用对控制血糖有协同作用。对于肥胖与非肥胖的2型糖尿病患者有同等疗效。

本品每片为0.5mg，进餐前服药(餐前15分即可)，不进餐不服药，无论每日进餐几次，只要每餐前服用即可。治疗1-3周后，血糖浓度可达稳定状态。

那格列奈可用于经饮食控制后，仍不能有效控制血糖的2型糖尿病病人。临床试验表明，那格列奈可与有互补作用的二甲双胍或格列酮类药物合用，使血糖控制的更佳。