更新时间：2023-07-04 16:38
1959年由中国医学科学院药物研究所合成，为中国创制的一种抗癌药物。对大鼠吉田肉瘤腹水型，瓦克癌肉瘤256和小鼠网状细胞L-2等有明显抑制作用。在组织培养中能抑制吉田腹水肉瘤细胞的生长。大鼠口服氮甲后迅速入血，在服药后1小时血药浓度最高。在组织的分布，肾脏含量最高，肝，脾，肺次之，心，肌肉，脑和睾丸含量很低。
通用名：氮甲
化学名：N-甲酰基-对-[双(β-氯乙基)氨基]-α-苯丙氨酸 拼音名：DAN JIA
英文名：FORMYLMERPHALANTABLETS
药品类别：烷化剂类抗肿瘤药
性状 ：本品为糖衣片，除去糖衣后显白色
为一周期非特异性药，能抑制肿瘤DNA、RNA和蛋白合成。口服本品后30～60分钟在血液中可测出药物的存在，1～2小时后血浆浓度达高峰，3～4小时逐渐消失。
由肾排出，口服后30分钟在尿中出现，1～2小时最多，8小时后即不能测出。在24小时内约由尿中排出服用量的10%。尿中的代谢物主要为羟基水解物。
染色体
①实验治疗表明，在12种动物移植性肿瘤中，甲酰溶肉瘤素对9种有明显的抑制作用，其中对大鼠吉田肉瘤的腹水型、实体型以及对瓦克癌肉瘤256的作用最为明显，对小鼠网织细胞肉瘤L2，腹水瘤L1、Kreb’s癌及小鼠白血病L615也有明显疗效，对Ehrich实体癌及梭形细胞肉瘤B22有抑制作用；组织培养实验证明，甲酰溶肉瘤素能抑制Hela细胞的繁殖和分裂，使染色体发生畸变；
②本品口服给药对吉田腹水肉瘤的化疗指数比溶肉瘤素高一倍多，而且在等剂量下，对动物骨髓及小肠上皮的损害也较溶肉瘤素轻；
③本品除能发挥氮芥的烷化作用外，还能抑制DNA的合成。
在人体，口服吸收迅速，在口服后30分钟即在尿中出现，1小时后血药浓度达到高峰 ，8小时后即不能测出，血中的生物半衰期为15分钟。在24小时内由尿排出服用剂量的10%，尿中代谢产物为羟基水解物。
吸收后分布于各组织脏器中，以肾含量最高，肝，脾，肺和血液次之。
1.临床主要适用于：睾丸精原细胞瘤，疗效较突出。近期有效率91．3%，其中治后肿瘤消失及显著缩小的约63．8%。
2.多发性骨髓瘤，疗效较明显，缓解期较长。
3.恶性淋巴瘤，也有效，但显效较慢，可作为维持治疗。
用药期间应严格检查血象。氮甲睡前一次口服时，与镇静剂和止吐药同服，可减轻副作用。
1．成人常用量口服。每日按体重3一4mg/kg，加碳酸氢钠1g同服，睡前一次或分三次口服，总剂量为5—7g。
2．小儿常用量每日按体重3—4mg/kg，睡前一次或分3次口服。
(1)显效剂量多在3g以下，显效时间多在3周以内。
(2)用药期间如白细胞下降速度较快，则应暂停用药或减少剂量。
(3)为了减少胃肠道反应，可与1g碳酸氢钠同服。
(4)用药期间应定期随访检查白细胞计数及分类，测定血清尿酸水平。
(5)甲酰溶肉瘤素片50mg口服,成人一日0.15-0.2g(3-4mg/kg)，
睡前一次服或分2-3次给药,一疗程总量6-8g.。
毒性反应中以胃肠道反应最多，但通常程度很轻，维持时间也短，不影响治疗。 对骨髓的抑制也较其他细胞毒素药轻和缓和，虽然对白细胞的影响较突出，但治疗后将近半数病人白细胞仍在正常范围。一般白细胞下降多在治疗开始后2—3周出现，大约较开始出现疗效的时间晚一周左右，故本品的有效剂量与中毒剂量似有一定距离。
大多数白细胞下降的病例在停药后2—4周左右即可恢复，此药对血小板的影响比白细胞为轻。
其他反应有乏力、头晕及脱发等，对肝肾功能则无明显影响。
可引起胃肠道反应,恶心,呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻、乏力、头晕、白细胞及血小板减少.。
(1)烷化剂有致突变或致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天性畸形。孕妇，特别妊娠初期的3个月必须慎重考虑。
(2)下列情况应慎用：骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化疗或放射治疗。