更新时间：2022-05-07 13:48
法尼基转移酶抑制剂（farnesyltransferase inhibitors）是一类正在试验中的分子靶向抗肿瘤药物，其作用的靶分子是细胞信号转导通路中的Ras蛋白。
Ras蛋白需经翻译后的法尼基化修饰，才能结合于细胞膜并发挥其传导信号的作用。法尼基化修饰就是在法尼基转移酶的作用下，把法尼基（farnesyl）基团加到蛋白质分子上。
Ras蛋白是参与细胞信号转导、调节细胞增殖和分化的关键性分子。Ras基因突变后，Ras蛋白持续处于活化状态，信号转导紊乱，导致细胞持续增生而发生肿瘤。法尼基转移酶抑制剂可抑制法尼基转移酶，使Ras蛋白不能被法尼基化修饰而不能结合于细胞膜并发挥作用，故有抗肿瘤作用。
法尼基转移酶抑制剂是全球抗肿瘤药物研发的重点方向。例如，SCH66336(sarasar) 是一类I1一哌啶一三卤化衍生物， M．D．Anderson Cancer Center将其与temomlomide合用治疗神经胶质肉瘤已经进入Ⅱ期临床试验；R115777（zamestra）是一类甲基一喹诺酮类非类肽，可以选择性抑制FTase，其用于乳腺癌和肾癌的治疗正处于Ⅱ期临床试验阶段，用于胰腺癌的研究处于lI/llI期临床试验阶段；安卓健是一类萃取自牛樟芝的六环状化学结构单一小分子，安卓健不仅可以通过抑制FTase抑制RAS的活化，也可以通过抑制GGTase进而抑制其他类RAS基因GTPase的活化，其用于非小细胞肺癌和肝癌以及胰腺癌的治疗正处于Ⅱ期临床试验阶段。