盐酸丁螺环酮

更新时间:2023-04-13 21:59

盐酸丁螺环酮,是一种有机化合物,化学式为C21H32ClN5O2,是一种抗焦虑药,主要用于主治各种焦虑症,抑郁状态,适应不良行为,以及强迫症辅助治疗

化合物简介

基本信息

化学式:C21H32ClN5O2

分子量:421.964

CAS号:33386-08-2

EINECS号:251-489-4

理化性质

密度:1.24g/cm3

熔点:201.5~202.5ºC

沸点:613.9ºC

闪点:325.1ºC

外观:白色结晶性粉末

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:1

氢键受体数量:6

可旋转化学键数量:6

互变异构体数量:3

拓扑分子极性表面积:69.6

重原子数量:29

表面电荷:0

复杂度:529

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:2

药品简介

适应症

各种焦虑症,抑郁状态,适应不良行为,以及强迫症的辅助治疗。

药理作用

以往对广泛性焦虑症治疗中,以苯二氟节类和三环类抗抑郁剂为主,但这两类型药物长期应用副作用较多,如前者具有成瘾性耐药性戒断反应,后者则对多种受体有拮抗作用,使患者生活质量受到影响,患者依从性较差。盐酸丁螺环酮片作为一种新型抗焦虑药,长期使用不产生镇静作用,无戒断反应,不会产生药物依赖性,突然停药不会有副作用,不会影响生活状态。

动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

药代动力学

口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时,血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。

用法用量

口服,开始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg。

不良反应

有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱

禁忌症

青光眼重症肌无力白细胞减少及对本品过敏者禁用。

注意事项

1、肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。

2、用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数

3、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药:禁用。

儿童用药:禁用。

老年患者用药:剂量减少。

药物相互作用

本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。

物质毒性

安全信息

安全术语

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

风险术语

R25:Toxic if swallowed.

吞食有毒。

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