更新时间：2024-02-22 21:48
盐酸左氧氟沙星，是一种有机化合物，化学式为C18H21ClFN3O4，是一种喹诺酮类抗菌药，适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）、呼吸道感染（包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染）、胃肠道感染（由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致），也可治疗伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织感染和败血症等全身感染。
化学式：C18H21ClFN3O4
分子量：397.828
CAS号：177325-13-2
EINECS号：605-797-4
沸点：571.5ºC
闪点：299.4ºC
蒸汽压：6.7E-14mmHg at 25°C
它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA复制。
抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。
对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
本品适用于敏感细菌引起的下列轻、中度感染；
1、呼吸系统感染：急性支气管炎，慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；
5、肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；
7、其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
1、支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。
2、急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。
3、细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。
4、成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。
用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。
亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素升高等。上述不良反应发生率在0.1%~5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
1、与非甾体类抗炎镇痛药物（如阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚等）同时应用，有引发抽搐的可能。
2、与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖。
3、有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、腹痛、消化不良等；
4、有时会出现过敏症反应，如：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑等症状；
5、偶有神经系统的反应：如震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状；
6、肾脏：偶见血中尿素氮上升。
7、可造成性肝功能异常，如 一过性 血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。
8、有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等。
上述不良反应发生率在0.1%~5%之间，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。
1、肾功能不全者应减量或者延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。
2、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜0．1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用。
4、若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗；肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
5、此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。
6、若过量服用，应清除患者胃内容物，维持适当补液，并进行临床观察。
1、与含镁或铝之抗酸剂，硫糖铝、金属阳离子（如铁）、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。
2、避免与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
3、与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4、与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
5、与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
本品为(-)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物，按干燥品计算，含左氧氟沙星（按C18H20FN3O4计）应为89.5%~92.5%。
本品为类白色至淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭。
本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚或石油醚中几乎不溶。
比旋度
取本品，精密称定， 加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度应为-47°至-52°。
1、取本品及氧氟沙星对照品适量，分别加右氧氟沙星项下的流动相溶解并稀释制成每1mL中含左氧氟沙星（按C18H20FN3O4计）0.01mg与氧氟沙星0.02mg的溶液，作为供试品溶液和对照品溶液。照右氧氟沙星项下的方法试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰中左氧氟沙星峰（后）的保留时间一致。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1012图）一致。
3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
酸度
取本品0.10g，加水10mL溶解后，依法检查（通则0631），pH值应为3.5~5.0。
溶液的澄清度
取本品5份，各0.10g，分别加水10mL溶解后，溶液应澄清，如显浑浊，与2号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓。
吸光度
取本品5份，各0.10g，分别精密加水10mL溶解后，照紫外-可见分光光度法（通则0401）在450nm的波长处测定吸光度，均不得过0.1。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含左氧氟沙星（按C18H20FN3O4计）1.0mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1mL中约含左氧氟沙星（按C18H20FN3O4计）2µg的溶液。
杂质A对照品溶液：取杂质A对照品约15mg，精密称定，置100mL量瓶中，加6mol/L氨溶液1ml与水适量使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取左氧氪沙星对照品、环丙沙星对照品与杂质E对照品各适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含左氧氟沙星1.0mg、环丙沙星与杂质E各5µg的混合溶液。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1mL中约含左氧氟沙星（按C18H20FN3O4计）0.2µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸按4.0g和高氯酸钠7.0g，加水1300mL使溶解，用磷酸调节pH值至2.2）-乙腈（85:15）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱，流速为每分钟1mL，柱温为40°C，检测波长为294nm和238nm，进样体积为10µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中（294nm）,左氧氟沙星峰的保留时间约为15分钟，左氧氟沙星峰与杂质E峰和左氧氟沙星峰与环丙沙星峰之间的分离度应分别大于2.0与2.5。灵敏度溶液色谱图中（294nm），主成分色谱峰峰高的信噪比应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与杂质A对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质A（238nm）按外标法以峰面积计算，不得过0.3%，其他单个杂质（294nm）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），其他各杂质（294nm）峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。
右氧氟沙星
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含左氧氟沙星（按C18H20FN3O计）1.0mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含左氧氟沙星（按C18H20FN3O计）10µg的溶液。
系统适用性溶液：取左氧氟沙星与氧氟沙星对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含左氧氟沙星1mg与氧氟沙星20µg的溶液。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含左氧氟沙星（按C18H20FN3O计）0.5µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以硫酸铜D-苯丙氨酸溶液（取D-苯丙氨酸1.32g与硫酸铜1g，加水1000mL溶解后，用氢氧化钠试液调节pH值至3.5）-甲醇（82:18）为流动相，柱温为40℃，检测波长为294nm，进样体积为20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，右氧氟沙星与左氧氟沙星依次流出，右、左旋异构体峰之间的分离度应符合要求。灵敏度溶液色谱图中，主成分色谱峰峰高的信噪比应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中右氧氟沙星峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量应为3.5%~5.0%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量（约相当于左氧氟沙星，按C18H20FN3O计50mg），精密称定，置50mL量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取左氧氟沙星对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液。
系统适用性溶液
取左氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品与杂质E对照品各适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含左氧氟沙星0.1mg、环丙沙星与杂质E各5µg的混合溶液。
色谱条件
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸铵4.0g与高氯酸钠7.0g，加水1300mL使溶解，用磷酸调节pH值至2.2）-乙腈（85:15）为流动相，检测波长为294nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，左氧氟沙星峰的保留时间约为15分钟，左氧氟沙星峰与杂质E峰和左氧氟沙星峰与环丙沙星峰之间的分离度应分别大于2.0与2.5。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算供试品中CC18H20FN3O的含量。
喹诺酮类抗菌药。
遮光，密封保存。
1、盐酸左氧氟沙星片。
2、盐酸左氧氟沙星胶囊。