更新时间:2022-01-21 15:03
按其对M和N受体选择性的不同,可分为M1,M2,M3胆碱受体阻断药和N1,N2胆碱受体阻断药。
按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
临床应用
神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压,但由于其作用过于广泛,副作用多,且其降压作用过强过快,故现已少用于治疗高血压,主要用作麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。
除美卡拉明(mecamylamine,美加明)和樟磺咪吩外,其它药物已基本不用。
简称肌松药,与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜(突触后膜)上的N2受体结合后,阻碍神经肌肉接头处的神经冲动的正常传递,导致骨骼肌松弛,可作为麻醉辅助剂用于全身麻醉。
应用肌松药后,可在较浅的全身麻醉下,获得外科手术所需的肌肉松弛度,因此能减少全麻药的用量。
根据作用机制的不同,可分为:去极化型(非竞争型)肌松药 ;非去极化型 (竞争型)肌松药
去极化型肌松药(depolarizing muscular relaxants):
这类药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,产生与Ach相似但较持久的除极化作用,使终板不能对Ach起反应,骨骼肌因而松弛。肌松作用可有2个时相。第1相是持久除极阻断,大量或反复给药后进入第2相,此时对神经肌肉的阻滞房室已由除极化转变为非除极化。
去极化型肌松药的特点
①最初可出现短时的肌束颤动,与不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同有关。
②连续用药可产生快速耐受性。
④在临床用量时,并无神经节阻断作用。
非去极化型肌松药
又称竞争型肌松药(competitive muscular relaxants),能与Ach竞争运动终板膜上的N2胆碱受体,其本身无激动受体的作用,但可阻断Ach的作用,从而使骨骼肌松弛。
竞争型肌松药的作用特点
①在同类阻断药之间有相加作用。
②吸入性全麻药(特别如乙醚等)和氨基甙类抗生素(如链霉素)能加强和延长此类药物的肌松作用。
③与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,故过量时可用适量的新斯的明解毒。
④兼有程度不等的神经节阻断作用,可使血压下降。
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。
本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药,但自使用左旋多巴以来,它们已退居次要地位,其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者;②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;③与左旋多巴合用,可使50%患者症状得到进一步改善;④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效,但因外周抗胆碱作用引起的副作用大,因此合成中枢性胆碱受体阻断药以供应用,常用者为苯海索。