该药由中国中医研究院中药研究所研制。经临床治疗疟疾463例，其中恶性疟疾358例（普通恶性疟疾326例，脑型疟疾14例，其它凶险型疟疾18例），采用总量2.8g，3天疗程法。结果，平均退热时间23.3±14.4小时，原虫转阴时间45.9士17.2小时，观察28天，复燃率为45.8%；治疗间日疟105例，平均退热时间18.5小时，平均原虫转阴时间37.0小时，28天复燃率为34.8%，临床未见明显毒副反应。该药对恶性疟原虫无性体杀灭速度显著快于二盐酸奎宁静脉滴注，平均使原虫下降95%所需时间，青蒿素栓剂为24小时，二盐酸奎宁静脉滴注为32小时。治疗时，可同服伯喹2天，总剂量45mg，杀灭配子体，以杜绝蛟媒感染来源。青蒿素是从菊种植物青蒿中分离提出的一种新型倍半萜内酯成份，药理研究证明为抗疟有效成份，是红细胞内期疟原虫无性杀虫剂，而对疟原虫红前期及组织期无效。电镜观察证明，青蒿素作用于疟原虫滋养体的膜系结构，干扰表膜一线粒体功能，从而起到杀灭疟原虫的作用。3H-青蒿素小鼠口服后，血液放射性迅速上升，1小时达高峰，4小时降至峰值的l/2，体内脏器和组织分布量顺序为：肾＞肝＞心＞肺＞肌肉＞骨骼＞脑，24小时内放射性排出80%。静注后30分钟，血中青蒿素已大部分被代谢转化，尿中排泄物几乎全为代谢产物。表明青蒿素在体内吸收快，分布广、代谢和排泄快、无蓄积性。经Ames试验、微核试验表明，青蒿素无致突变作用。生殖毒性试验结果表明，青蒿素对雄性大鼠的生殖功能无影响，但在妊娠大鼠器官发生期给药，有明显的胚胎毒性作用，毒性主要发生在器官发生期的中、晚期，在妊娠早期给药影响较小。