更新时间：2024-08-01 07:30
多西他赛（Docetaxel）（多烯紫杉醇）作用与紫杉醇（PTX）相同，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其解聚，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。体外实验表明，对多种小鼠及人体肿瘤细胞株有细胞毒作用，抗瘤谱较PTX广。并且可以减弱 Bcl-2 和 Bcl-xL 基因表达的作用。
对晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌有较好的疗效。对头颈部癌、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、软组织肉瘤也有一定的疗效。
多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg，持续至少3天，以预防过敏反应和体液潴留。多西他赛的推荐剂量为70-75mg/m2，静脉滴注一小时，每三周一次。根据计算病人所用药量，用注射器吸取所需剂量，稀释到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.74mg/ml。
2.过敏反应
发生率明显较PTX低，轻度过敏反应表现为瘙痒、潮红、皮疹、药物热、寒战等，严重过敏反应不多见，其特征为支气管痉挛、呼吸困难和低血压。
3.体液潴留和水肿
毛细血管通透性增加及体重增加，当累积剂量达400mg/m后，可出现下肢体液潴留，甚至发展至全身水肿，体重可增加3kg以上，一般停止治疗后液体潴留逐渐消失。极少数患者可出现胸腹腔积液、心包积液。
4.皮肤反应
主要见于手、足，亦可在臂部、脸部和胸部出现皮疹，可伴瘙痒，常在用药后1周内发生，可在下次用药前恢复。部分患者可发生指（趾）甲改变，色素沉着，甚至指（趾）甲脱落。
5.胃肠道反应
恶心、呕吐和腹泻。
6.其他
脱发、乏力、黏膜炎、关节痛、肌肉痛、注射部位反应、神经毒性及心血管毒性。
与顺铂联合使用时，宜先用本品后用顺铂，以免降低本品的清除率；而与恩环类药物联合使用时，给药顺序与上述相反，宜先给予蒽环类药物后给予本品。本品与酮康唑之间可能发生相互作用，同用时应格外小心。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
浓度必须在稀释至300～1200μg/ml时，才能输注。治疗期间注意监测血象。出现严重的过敏反应需中断治疗，停止滴注并作相应处理。液体潴留是本药独特的不良反应，尤其在用药4周期后常见，应预防用药。糖尿病患者慎用本品。
对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制、严重肝肾功能损害者、妊娠及哺乳期妇女禁用。
半合成以从欧洲紫杉属树木Taxus baccata L．，Taxaceae的针叶中提取得到的10-deacetylbaccatinⅢ为原料，10-deacetylbaccatin Ⅲ经酰化可得化合物(I)。
苯丙烯酸(330mg，2.24mmo1)、二环己基碳化二亚胺(DCC，460mg,2.24mmo1)、化合物(I)(500mg，0.56mmo1)和4-二甲氨基吡啶(68mg，0.56mmo1)，在氩气下于70℃搅拌15h。冷却，过滤，滤饼用甲苯洗。洗液和滤液合并，减压浓缩。往残液中加入二氯甲烷，用2%盐酸水溶液洗，无水硫酸镁干燥。减压蒸出溶剂，剩下的1g残物用柱层析提纯，以己烷-乙酸乙酯(7：3)洗脱，得540mg化合物(Ⅱ)，收率94%。
N-氯-N-钠氨基甲酸叔丁酯(47mg，0.27mmo1)和硝酸银(91.4mg，0.54mmo1)或其它金属盐在2ml乙腈、甲苯或吡啶中，搅拌10min。加入化合物(Ⅱ)(50mg，0.049mmo1)和0.537ml四氧化锇和叔丁醇溶液(0.1mmol/1 Ml),在室温或4℃，避光搅拌24h。过滤，往滤液中加入0.22mmol亚硫酸氢钠(2.5%水溶液)，搅拌3h。用二氯甲烷提取反应液，提取液干燥，浓缩。用制备薄层层析来分离，以7：3的乙醚-己烷洗脱，得到化合物(Ⅲ)及其异构体，化合物(Ⅲ)的收率可达25%。以硝酸汞来代替硝酸银可提高收率
化合物(Ⅲ)(0.13mmo1)和150mg锌粉在5ml甲醇-乙酸(1：1)中。在60℃下反应2h。过滤，浓缩，以乙酸乙酯提取。用层析提纯，以7：3的二氯甲烷-甲醇洗脱，得产物，收率90%