柚皮素

更新时间:2023-07-27 17:51

柚皮素(naringenin)是一种天然有机化合物,分子式为C15H12O5。为黄色粉末,溶于乙醇乙醚和苯。主要来自漆树科植物腰果的为种皮等。用于含柚皮素的中药的定性、定量分析。在7碳位处与新橙皮糖成苷,称柚皮苷,味极苦。其在碱性条件下开环、加氢形成二氢查耳酮类化合物时,则是一种甜味剂,甜度可达蔗糖的2000 倍。橙皮素大量存在于柑橘皮中,在7碳位处与芸香糖成苷称橙皮苷,在7碳位处与β-新橙皮糖成苷,称为新橙皮苷

理化性质

比旋光度:(甲醇)

基本简介

生产工艺:主要由醇提、萃取、层析、结晶等工序完成。

规格含量:98%

检测方法:HPLC

产品形状:白色针状结晶,精细粉末。

理化性质:溶于丙酮乙醇乙醚和苯,几乎不溶于水。盐酸镁粉反应呈樱红色,四氢硼钠反应呈红紫色,molish反应阴性。

保 质 期:2年(暂定)

产品来源

漆树科植物梗树(Amacardi-um occidentale L.)果实的核壳等;蔷薇科植物樱花Prunus yedoensis Mats.花蕾,梅P. mumeSiebet Zucc.花蕾。

药理作用

柚皮素是柚皮甙的甙元,属二氢黄酮类化合物,具有抗菌、抗炎、清除自由基、抗氧化、止咳祛痰、降血脂、抗癌抗肿瘤、解痉和利胆、预防和治疗肝病、抑制血小板凝结、抗粥样动脉硬化等作用,可被广泛地应用于医药、食品等领域。

抗菌

金黄色葡萄球菌、大肠、痢疾伤寒杆菌都有较强的抗菌作用。柚皮素对真菌亦有作用,1000ppm 喷于大米上能降低稻瘟菌感染40-90%,且对人和家畜没有毒性。

抗炎

大鼠腹腔每天注射20mg/kg,明显抑制植入羊毛球所引起的发炎过程。Galati等人通过小鼠耳片实验发现,柚皮素各剂量组均有抗炎效果,随剂量增加,抗炎效果增强。高剂量组的抑制率,以厚度差指标为30.67%,以重量差为指标则达38%左右。冯宝民等采用DNFB法诱导小鼠3相皮肤炎后,第2~8天连续口服给以柚皮素,观察即时相(IPR)、迟发相(LPR)和超迟发相(vLPR)的抑制率。柚皮素对IPR、vLPR的耳缘浮肿产生有效的抑制,在抗炎方面具有一定的开发价值。

免疫调节

柚皮素通过调节线粒体内电子的流向维持胞内特定时间和特定区域适度的氧化压力平衡.因此,柚皮素的免疫调节功能不同于传统的单纯的免疫增强剂免疫抑制剂,其特点是能够将失衡的免疫状态 (病理状态)恢复到接近正常的免疫平衡状态(生理状态),而并非单向地增强或抑制免疫反应

女性经期调节

柚皮素具有类似非甾体抗炎药物的活性,通过抑制环氧化酶 COX 减少前列腺素PGE2的合成,起到解热镇痛和缓解炎症的作用。

基于柚皮素的雌激素样作用,柚皮素可用于绝经后妇女雌激素的替代治疗,以避免长期服用雌激素导致的严重不良反应

对肥胖的影响

柚皮素对高脂血症肥胖症有明显的治疗效果。

综上所述.柚皮素可改善高脂血症在动物实验和临床试验中均得到了很好的证实。

清除自由基及抗氧化作用

DPPH(二苯代苦味酰基自由基)是一种稳定的自由基,借其517nm吸光衰减度可评价清除自由基的能力。Kroyer通过实验对柚皮素的抗氧化作用进行了研究,证实柚皮素具有抗氧化作用。张海德等人实验采用比色法测定LDL发生脂质过氧化的过程,测定了抑制LDL氧化修饰的能力。并阐述了柚皮素主要是通过其3位羟基和4位羰基螯合Cu 2+,或者提供质子与自由基中和,或者通过自身氧化而对LDL的脂质过氧化起保护作用。张海德等人采用DPPH法发现柚皮素具有良好的清除自由基作用,清除自由基的作用可能是通过柚皮素自身供氢氧化实现的。彭述辉等人采用光照核黄素(IR) —氯化硝基四氮唑兰(NBT) —分光光度法实验模型,证明柚皮素对活性氧O2-有明显的清除作用,清除效果强于阳性对照抗坏血酸。动物实验结果表明,柚皮素对小鼠脑、心、肝组织的脂质过氧化有较强的抑制作用,可明显增强小鼠全血的超氧化歧化酶(SOD)活性。

心脏保护

柚皮素、柚皮苷能够增加乙醛还原酶ADH)、乙醛脱氢酶(ALDH)活性、降低肝中甘油三酯及血液和肝脏中总胆固醇的含量,增加高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)的含量, 增加HDLC与总胆固醇的比例,并同时降低致动脉硬化指数 ,促进胆固醇从血浆到肝脏的转运和胆汁分泌排泄、抑制HDL向VLDL或LDL的转化,所以,柚皮苷可以降低动脉硬化和冠心病的几率。柚皮苷能够降低血浆中总胆固醇含量,加强其代谢。

降血脂作用

张海德等人通过动物实验检测灌药后小白鼠静脉的血清胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、甘油三酯(TG)等项目,实验结果表明,在一定的剂量下,柚皮素能使血清TC、TG、LDL-C显著下降,并相对提高血清HDL-C,说明柚皮素对小白鼠具有降血脂的作用。

抗肿瘤作用

柚皮素具有调节机体免疫功能和抑制肿瘤生长的作用,对大鼠白血病L1210和肉瘤均有活性。实验表明小鼠经口服柚皮素后胸腺/体重比值增加,说明柚皮素能增强机体的免疫功能。柚皮素能调节机体T淋巴细胞水平,修复由于肿瘤或者放疗、化疗引起的继发性免疫缺陷,增强杀伤癌细胞的作用。据报道,实验证实柚皮素能增加腹水癌荷瘤小鼠的胸腺重量,提示它能增强机体的免疫功能,调动本身内在的抗癌能力。经动物移植性肿瘤试验发现柚皮提取液对S180肉瘤具有抑制作用,抑瘤率为29.7%。

解痉和利胆

为黄酮类化合物中具有较强作用者。柚皮素并有较强的增加实验动物胆汁分泌的作用。

止咳祛痰作用

利用苯酚红作为祛疾效果指示剂,实验说明柚皮素具有较强的止咳祛痰作用。

临床应用

用于治疗细菌感染,镇静、抗癌类药物。

应用剂型:栓剂洗剂、注射液、片剂、胶囊等。

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