1． 生物活性复杂天然产物研究：针对具有抗癌、抗炎、抗菌以及神经活性的生物碱、环肽、甾体及糖类天然产物进行全合成、结构-活性关系、及其与靶分子的作用机制研究。

2． 生命体系小分子调节剂研究：针对在细胞内外信号传导过程中的一些关键因子如G-蛋白偶联受体、蛋白激酶以及细胞凋亡过程和自吞噬过程，发展高活性、高选择性的小分子调节剂并应用于了解生物大分子功能的研究。

3． 有机小分子与生物大分子相互作用的结构生物学研究： 利用单晶衍射和NMR等技术，研究生物大分子，以及活性小分子与生物大分子复合物的结构和构象，从而探讨活性小分子如药物分子作用的内在机制。

4． 生物合成和组合生物合成研究：选择具有良好生物活性、结构复杂的聚酮、聚肽或聚酮/聚肽杂合类天然产物，从克隆生物合成基因簇出发，在建立生物合成途径和阐明新型酶学机制的基础上，运用组合生物合成的策略获得结构类似物，以满足药物发现和发展过程中对于结构多样性的需求。

5． 有机合成的方法学研究：针对具有重要生理活性的复杂分子的合成，发展新的催化和转化方法，并将它们用于复杂生物活性分子的全合成，以及临床医药、农药等化学品的工业化生产。

在过去的5年里，生命有机化学国家重点实验室利用依托单位完善的科研条件，通过科研人员的努力，做出了一些可喜的成绩。许多结果在国际上产生了一定的影响。例如在国际竞争中率先完成了10类具有抗癌、抗炎等活性的复杂天然产物的第一次全合成，并揭示了3类具有强抗肿瘤活性的天然产物可能的作用机制；我们发现的IAP蛋白、冠状病毒蛋白水解酶、基质金属蛋白酶等重要药靶的选择性调节剂和一些细胞自吞噬的激活剂和抑制剂，对于研究相应生物大分子和相关的生命过程具有重要的意义；我们在合成方法学方面的研究如铜催化的杂原子与芳基卤代物的偶联反应方面的工作已经被国际同行广泛引用和应用。实验室这些方面的工作进展，一方面可以提高我国在化学生物学、合成化学、天然产物化学等基础学科的研究水平，同时也可以为国家的新药发展提供先导化合物，为我国的临床医药以及精细化学品的高效、清洁生产提供技术支持。事实上，在我们的基础研究和原始创新基础上所得到的部分研究成果，已经在实际应用中发挥了重要作用。例如我们发展的趋化因子受体拮抗剂，已经和企业合作完成了作为治疗艾滋病新药的I期临床研究；我们发展的一些手性药物的合成技术以及红霉素发酵的高效新菌株，已经在工业制造中得到应用。我们的要求，进行了适当的定位，并凝练了研究方向，力求在这个领域做出具有国际水平的成绩。在过去5年里，生命有机国家重点实验室在科技部、国家自然科学基金委员会、中国科学院、上海市科委以及依托单位上海有机化学研究所的大力支持下，经过全体科研人员的努力，做出了一些在国际上有一定影响的成绩。共发表论文525篇，其中在Acc. Chem. Res., PNAS, Angew. Chem. Int. Ed., J. Am. Chem. Soc.等影响因子大于5的杂志上发表论文10篇，在影响因子为3到5之间的杂志上发表论文为76篇，在影响因子为23之间的杂志上的论文为131篇。同时也申请了60多项专利，获得专利授权24项。

通过中国科学院“百人计划”，引进了姚祝军、刘文、唐功利三位优秀年轻人才回国作为课题负责人参加实验室的工作。俞飚和伍贻康研究员先后获得了国家杰出青年基金的资助。同时，我们正在有计划地引进两位从事结构生物学方面的人才，以加强我室的学科建设和完成下一个5年的新老交替。此外，在一般研究人员的引进方面，也注意了学科的相互交叉，以适应实验室发展的需要。