芳基化是指用芳基取代原有分子中的基团，其结果是在原有分子结构中引入芳香基团，从而形成各种芳香化合物。在化工以及药物合成领域中，在分子中引入芳香基团是一种很重要的手段，可以改变分子原有的物理化学性质。如甲状腺素的合成。

N-芳胺是一类生物活性很高的药物或药物中间体，在库化合物合成中占有重要的比例。利用乙酸铜促进芳基硼酸与胺的C/N交叉偶联反应，将苯基硼酸、乙酸铜、0.4 nm粉末分子筛和三乙基胺在THF中与连在树脂上的胺进行加成。交叉偶联反应进行至树脂变干后洗涤。该过程循环反复三次，可得到最大量化的产物。用对位取代的硼酸。N-芳基化转化率可达70%-90%。HPLC纯化后产物总收率良好（20%-75%）。该交叉偶联反应若以无α-取代的伯胺为反应物，可以高收率地转化为N,N-二芳基产物，若α-取代仅为甲基，则只有单N-芳基产物生成，没有相应的二芳基胺生成。磺酰胺和许多含自由N-H健的杂环可生成高收率、高纯度的N-芳基化产物。相反的酰胺、氨基甲酸酯和脲则不能反应。