鹅去氧胆酸

更新时间:2023-02-25 12:51

鹅去氧胆酸是一种有机物,化学式为C24H40O4,无色针状结晶。几乎不溶于水,易溶于乙醇、冰乙酸微溶于氯仿。主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。

简介

英文别名:3alpha,7alpha-Dihydroxy-5beta-cholanic acid; Chenodiol; CDCA; (3alpha,5beta,7alpha,8xi,9xi,14xi)-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid; (5beta)-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid

分子式: C24H40O4

MDL号: MFCD00064142

Beilstein号: 3219887

EC号: 207-481-8

批准文号国药准字H31022714

安全术语

S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。

理化性质

本品为无色针状结晶,无臭、味苦。几乎不溶于水,易溶于乙醇、冰乙酸微溶于氯仿。

作用

本品是目前世界上用量最大的治疗胆结石药物之一,又是合成熊去氧胆酸(UDCA)和其他甾体化合物的原料。

来源

胆汁提取而来。

规格: HPLC99%

药代动力学

临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。

【通用名】 鹅去氧胆酸胶囊

【英文名】 CHENODEOXYCHOLIC ACID CAPSULE

【拼音名】 E QU YANG DAN SUAN JIAO NANG

【药品类别】 肝胆病用药

【性状】 本品为硬胶囊剂,内容物为白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭。

药代动力学】 临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7α-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。

【适应症】用于胆固醇性胆结石症,对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。

【用法用量】 口服,根据病情调整,一般为按体重每日12~15mg/kg,分早晚两次,与进餐或牛同服;肥胖者应稍增量,可达每日18~20mg/kg,疗程6~24个月。

不良反应 1. 最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。 2. 少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。 3. 部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。

【禁忌症】 孕妇、肠炎、肝病患者忌用。

【注意事项】

1. 胆囊无功能时慎用本品。

2. 本品作溶石治疗需要一定时期,故应在胆石症静止期使用,而不宜用于经常有胆道炎或近期发生过并发症如胰腺炎胆囊炎者。

3. 有慢性肝病、肝肾功能不正常、消化性溃疡、炎性肠道疾病、未控制的高血压、冠状动脉硬化症、病理性肥胖,以及近期用过肝脏毒性药物等,均不宜应用本品。

4. 本品服用期较长,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解胆石的作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性,故孕妇应避免应用,且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性,会影响疗效。

【药物相互作用】

1. 避孕药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其它节育措施以免影响疗效。

2. 考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺)、考来替泊(Colestipol,降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合,减少其吸收,不宜同用。

【药物过量】

若服用过量,立即以不少于1升的考来烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃,再口服氢氧化铝悬液50ml。

【贮藏】 遮光,密闭,放干燥阴凉处保存。

【包装】 250mg×12粒

【有效期】 2年

药品中文名称 : 鹅去氧胆酸胶囊

药品英文名称 : Chenodeoxycholic Acid Capsule

药品所属类别 : 利胆药

【主要成份】鹅去氧胆酸。其化学名称为:3a,7a-二羟基-5b-胆烷酸。

【性状】内容为白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭。

【药理毒理】鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。剂量较大时,腹泻发生率高,对肝脏有一定毒性。

药代动力学】临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内CDCA与甘氨酸牛磺酸结合,分泌于胆汁中,结合型的CDCA可重吸收,也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离,进到新摄入的胆汁酸池中,未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸UDCA),但大部分经大肠菌丛进行7a-脱羟分解后变成石胆酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代谢产物,正常人体约有1/5经回肠末端和结肠吸收,剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化,使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收,随粪便排出,故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。

【适应症】用于胆固醇性胆结石症,对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。

【用法用量】口服,根据病情调整,一般为按体重每日12~15mg/kg,肥胖者应稍增量,可达每日18~20mg/kg。分早晚两次,与进餐或牛奶同服。疗程6个月以上。

【不良反应】

(1)最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。

(2)少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。

(3)部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。

【禁忌】胆道完全梗阻者和严重肝功能减退者禁用。

【注意事项】

(1)胆囊无功能时慎用本品。

(2)胆固醇结石者在治疗中出现反复胆绞痛发作症状改善甚至加重,或出现明显结石钙化时,则宜中止治疗,并行外科手术治疗。

(3)本品服用期较长,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解胆石的作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性,故孕妇应避免应用,且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性,会影响疗效。

风险术语

R63Possible risk of harm to the unborn child.

可能有对胎儿造成伤害的危险。

临床研究

【功效主治】 鹅去氧胆酸(CDCA)主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度,绝大多数患者服用CDCA后(当CDCA占胆汁中胆盐的70%时),脂类恢复微胶粒状态,胆固醇就处于不饱和状态,从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制胆固醇的合成,并增加胆石症患者胆汁的分泌,但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。剂量较大时,腹泻发生率高,对肝脏有一定毒性

【化学成分】 鹅去氧胆酸。其化学名称为:3a,7a-二羟基-5b-胆烷酸。

【药理作用】 (1)避孕药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。(2)考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺)、考来替泊(Colestipol,降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合,减少其吸收,不宜同用。

药物相互作用】 (1)避孕药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。  (2)考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺)、考来替泊(Colestipol,降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合,减少其吸收,不宜同用。

【不良反应】 (1)最常见的副作用为腹泻(30%~50%),表现为下腹痉挛痛,随之出现水样便,与剂量有关,减量后即消失,大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。  (2)少数病人(30%)可有短暂可逆的AST(SGOT)升高。  (3)部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。

【禁忌症】 胆道完全梗阻者和严重肝功能减退者禁用。

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