川芎辛香善升，能上行头目巅顶，具有祛风止痛作用，为治头风

川芎-形状

头痛要药，可配细辛、白芷等同用，亦可跟据头痛属于何经进行适当配伍。对于感受风邪引起的头痛，若可荆芥、防风、羌活等同用治风寒感冒头痛；与菊花、僵蚕等配伍，治风热头痛。

此外，近年来临床常用本品治疗冠心病心绞痛。 用药禁忌

阴虚火旺，上盛下虚及气弱之人忌服。

1.《本草经集注》：白芷为之使。恶黄连。

2.《品汇精要》：久服则走散真气。 3.《本草蒙筌》：恶黄芪、山茱、狼毒。畏硝石、滑石、黄连。反藜芦。

4.《本草经疏》：凡病人上盛下虚，虚火炎上，呕吐咳嗽，自汗、盗汗咽干口燥，发热作渴烦躁，法并忌之。

5.《本草从新》：气升痰喘不宜用。

6.《得配本草》：火剧中满，脾虚食少，火郁头痛皆禁用。

《本经》：主中风入脑头痛，寒痹，筋挛缓急，金创，妇人血闭无子。《别录》：除脑中冷动，面上游风去来，目泪出，多涕唾，忽忽如醉，诸寒冷气，心腹坚痛，中恶，卒 川芎

急肿痛，胁风痛，温中内寒。陶弘景：齿根出血者，含之多瘥。《药性论》：治腰脚软弱，半身不遂，主胞衣不出，治腹内冷痛。《日华子本草》：治一切风，一切气，一切劳损，一切血，补五劳，壮筋骨，调众脉，破症结宿血，养新血，长肉，鼻洪，吐血及溺血，痔瘘，脑痈发背，瘰疬瘿赘，疮疥，及排脓消瘀血。

《医学启源》：补血，治血虚头痛。王好古：搜肝气，补肝血，润肝燥，补风虚。《主治秘要》云，芎藭其用有四，少阳引经一也，诸头痛二也，助清阳三也，湿气在头四也。张元素：芎藭上行头目，下行血海，故清神四物汤所皆用也。 川芎

李杲：头痛须用川芎，如不愈，加各引经药。太阳羌活，阳明白芷，少阳柴胡、太阴苍尤，厥阴吴茱萸，少阴细辛。《纲目》：燥湿，止泻痢，行气开郁。芎藭，血中气药也，肝苦急以辛补之，故血虚者宜之；辛以散之，故气郁者宜之。《左传》言麦麴、鞠穷御湿，治河鱼腹疾。予治湿泻，每加二味，其应如响。血痢已通而痛不止者，乃阴亏气郁，药中加芎为佐，气行血调，其病立止。《药对》：芎藭，得细辛疗金疮止痛，得牡蛎疗头风吐逆。《本草图经》：古方单用芎藭含嘴，以主口齿疾，近世或蜜和作指大丸，欲寝服之，治风疾殊佳。《本草衍义》：芎藭，今人所用最多，头面风不可阙也,然须以他药佐之。《丹溪心法》：苍术、抚芎，总解诸郁，随证加入诸药，凡郁皆在中焦，以苍术、抚芎开提其气以升之。朱震亨：川芎味辛，但能升上而不能下守，血贵宁静而不贵躁动，四物汤用之以畅血中之元气，使血自生，非谓其能养血也。即痈疽诸疮肿痛药中多用之者，以其入心而散火邪耳。又开郁行气，止胁痛、心腹坚痛、诸寒冷气疝气，亦以川芎辛温，兼入手、足厥阴气分，行气血而邪自散也。《本草正》：川芎，其性善散，又走肝经，气中之血药也。反藜芦，畏硝石、滑石、黄连者，以其沉寒而制其升散之性也。芍归俱属血药，而芎之散动尤甚于归，故能散风寒，治头痛，破瘀蓄，通血脉，解结气，逐疼痛，排脓消肿，逐血通经。同细辛煎服，治金疮作痛；以其气升，故兼理崩漏眩运，以其甘少，故散则有余，补则不足，惟风寒之头痛，极宜用之。若三阳火壅于上而痛者，得升反甚，今人不明升降，而但知川芎治头痛，谬亦甚矣。《本草汇言》：芎藭，上行头目，下调经水，中开郁结，血中气药。尝为当归所使，非第治血有功，而治气亦神验也。凡散寒湿、去风气、明目疾、解头风、除胁痛、养胎前、益产后，又症瘕结聚、血闭不行、痛痒疮疡、痈疽寒热、脚弱痿痹、肿痛却步，并能治之。味辛性阳，气善走窜而无阴凝粘滞之态，虽入血分，又能去一切风、调一切气。同苏叶，可以散风寒于表分，同耆、术，可以温中气而通行肝脾，同归、芍，可以生血脉而贯通营阴，若产科、眼科、疮肿科，此为要药。《本草正义》：芎藭有纹如雀脑，质虽坚实，而性最疏通，味薄气雄，功用专在气分，上升头顶，旁达肌肤，一往直前，走而不守。考仲景方中用芎藭，唯《金匮》妇人篇独多，其当归芍药散，则曰怀妊腹中XIU痛；其当归散，则曰妊娠宜常服；其白术散，则曰妊娠养胎，皆不论寒热虚实，而浑浑然一方可以统治。仲景必不若是之颟顸，此当是传写有所脱佚。惟胶艾汤、温经汤二方，归芎并重，以阿胶厚腻有余，恐其迟滞，因以血中行气者，为之疏通，庶几守者走者，得互相调剂，古方之于芎藭，其用意自可想见。后人四物汤，虽本于胶艾，而仅取芎、归、芍、地四者，谓为妇科调血主剂，终嫌笼统不切，古人必无此浑沌治法。近贤论四物，已谓守者太守，走者太走，其说甚是。戴九灵《丹溪传》已谓血虚发热，非芎、归辛温所宜。吴鞠通论产后即申丹溪之旨，皆有卓见。

1.正常人口服磷酸川芎嗪的药代动力学 6名健康志愿者口服300mg磷酸川芎嗪胶囊（相当于川芎嗪174.4mg）后的药代动力学模型均为二室开放模型，由药代动力学参数可以认为：口服磷酸川芎嗪药物在人体内的吸收速度比较快，30分钟左右就达到血药浓度的最高峰3.114

±0.902ug/ml，随即药物由中央室向周边室快速分布，半衰期为0.4855±0.188h，中央室表现分布容积为17.76L，总表观分布容积为66.77L，说明川芎嗪在人体内分布较广，同时药物在体内迅速消除，其消除半衰期为2.894±0.0558h，说明川芎嗪排泄及/或代谢较快，给药后3h，血药浓度就降到约0.5ug/ml，随后药物浓度下降缓慢，此时血液和组织中的药物基本上达到平衡。 2.兔和大鼠的药代动力学 兔分别ig川芎嗪0.1-0.2g/kg，胃肠道吸收迅速，分别于1-3h血药浓度达峰值，3-6h尿药浓度最高，16h后尿中已不能测出。大鼠ig以芎嗪0.2g/kg，药物吸收后可分布于各组织，给药后30分钟，以肝脏中含量最高，肾次之，脑组织第三，其他脏器较少。大鼠iv盐酸川芎嗪30mg/kg，其药代动力学呈开放性二室模型，t1/2（a）为0.1441h，t1/2（B）O1.6953h，清除率为0.3597L·kg·h-1,总表观分布容积（Vss）为0. 7975L Kg-1以芎嗪主要分布于血流丰富的大循环和组织，肾脏排泄少，肝脏为主要消除器官。

3.3H-川芎哚的药代动力学 用化学合成和氚曝射方法制成了标记的川芎哚。尾iv每只小鼠为9.6uci/0.2ml/66ng，ig小鼠为9.6uci/0.6ml/66ng。Iv后血液放射性浓度-时间关系，符合二室开放模型特征，t1/2（a）很短，表明药物进入体内后由中室向外室转移较快。VB和Vc很大，说明药物在体内分布很广。根据t1/2（B）、K10和CL，表明药物从体内排除较快。Ig后血液放射性浓度一时间关系，也符合二室开放模型的特征。药物ig后吸收很快，在0.25h血液中即达到最高浓度，此时最大血药浓度为0.0648uci/ml。T1/2（a）也很短，为iv的1.6倍，提示药物由血液间组织分布较快。T1/2（B）iv的1.7倍，说明两种给药途径排除速度都比较快，但iv更快些。生物利用度F为41.9%，表明po吸收程度不够完全。从体内分布看。Ig后5分钟，十二指肠放射性蓄积达峰值，30分钟时心脏的放射性为最高，60分钟时其它各脏器对放射性蓄积均达高峰，240分钟时各组织中的放射性蓄积均下降。从测得的各脏器来看，含量最高者为十二指肠，其它依次为胃、肾、肝，而脑为最低。另外口服l小时后，尿中又能测到相当数量的放射性,给药后24小时,自尿排除的放射性占给予剂量的24.24%,而自粪排除的放射性为43.34%。本品与血浆蛋白结合率为14.8%。

医学作用　【化学成分】

根茎含挥发油约1%．鉴定出油中成分有40种, 占挥发油的93.64%, 其中主成分为藁本内酯（ligustilide）占58%、3-丁酜内酯（3-butylphthalide）5.29%和香桧烯（sabinene）6.08%．根茎中所含的内酯化合物, 除上述提到的二种外, 尚含丁烯酜内酯（butylidene phthalide）、川芎内酯（sankyunolide）、新蛇床内酯（neocnidilide）、4-羟基-3-丁酜内酯（4-hydroxy-3-butyl phthalide）、川芎酚（chuanxingol）、双藁本内酯（2, 2′-diligustilide）, 以及3-丁基-3, 6, ⒎三羟基-4, 5, 6, 7-四氢苯酞等．含氮化合物有四甲基吡嗪（tetramethylpyrazine, 川芎嗪, chuanxiongzine）、perlolyrine、盐酸三甲胺、盐酸胆碱、L-异亮氨酰-L-缬氨酸酐（L-isobutyl-L-valine anhydride）、L-缬氨酰-L-缬氨酸酐、1-乙酰基-β-卡啉、尿嘧啶、腺嘌岭和腺苷．酸性或酚性化合物有4-羟基-3-甲氧基苯乙烯、1-羟基-1-（3-甲氧基4-羟基苯）-乙烷、4-羟基苯甲酸、咖啡酸、香荚兰酸、阿魏酸（ferulic acid）、瑟丹酸（sadanic acid）、大黄酸（chrysophic acid）、棕榈酸、香荚兰醛和亚油酸．此外, 川芎根茎尚含中性油, 其成分为十五、十六、十七、十八烷酸乙酯, 异十七、异十八烷酸乙酯和异十七烷酸甲酯．另含5, 5′-联呋哺甲酰醚（bis-5, 5′-formylfurfuryl ether）、匙叶桉油烯醇（spathulenol）、β谷甾醇、蔗糖和一种脂肪酸甘油酯．

【理化鉴别】

1.取本品粉末1g, 加石油醚5ml, 置水浴上加热回流1小时, 滤过, 滤液挥干, 残渣加醋酸乙酯2 ml使溶解, 再加2%3,5二硝基苯甲酸的甲醇液2～3滴与氢氧化钾甲醇饱和溶液2滴, 显红紫色（内酯反应）．

2.薄层层析

⑴ 川芎（江苏） ⑵ 川芎（四川） ⑶ 对照药材

样 品 液:取粉末1 g, 加乙醇适量, 加乙醚20ml, 置水浴上加热回流1小时, 滤过, 滤液挥干, 残渣加乙酸乙酯2 ml使溶解, 作为供试品溶液．

对照品液:取川芎对照药材, 同法制成对照药材溶液．展 开:硅胶G薄层板上, 以正己烷-乙酸乙酯（9∶1）为展开剂．

显 色:置紫外灯（365nm）下检视, 供试品在与对照品相对位置, 显相同颜色的荧光斑点．

【药理作用】

1.对心脑血管系统的影响:（1）对心脏的作用 川芎提取物川芎嗪对离体豚鼠心脏有剂量依赖性抑制作用, 但对心率影响不大．在缺氧前和缺氧时, 川芎嗪对离体豚鼠心脏的作用是使心肌收缩性减弱、舒张功能下降、心率减慢．对整体动物川芎嗪有强心作用．给麻醉犬静脉滴注川芎嗪动物出现心率加快, 心肌收缩力加强等作用, 这些作用随剂量的增加而加强．给清醒高血压犬滴注川芎嗪也引起心率加快．川芎嗪10mg/kg、20mg/kg和30mg/kg静注能明显加快麻醉狗的心率, 缩短其心电图Q－T间期, 降低ST段；20mg/kg和30mg/kg能使T波倒置或出现双相T波．但有实验表明川芎唪5～20mg/kg对麻醉开胸猫心功能无显著作用, 40mg/kg可抑制心肌收缩, 但心输出量、心脏指数和每搏指数未见下降, 80mg/kg对心脏功能有显著抑制作用．川芎320μg/kg对培养乳鼠心肌细胞Ca2+内流有显著的抑制作用．离体乳头肌变力效应观测、窦房结跨膜动作电位记录及在体希氏束电图、体表心电图变导作用的观察结果显示川芎唪具有负性肌力效应、负性变频和变导作用, 与维拉帕米（异搏定）的特性非常类似, 推测川芎嗪可能为一钙离子拮抗剂．

（2）对血管及血压的作用 川芎嗪以不同的给药途径（静注、静滴或十二指肠给药）对多种动物（猫、兔和大鼠）给予不同的剂量均可产生不同程度的降压作用．川芎嗪可抑制去甲肾上腺素、氯化钾和氯化钙诱发的胸主动脉条的收缩效应, 其作用与维拉帕米很相似．川芎嚓的降压作用可能主要是由于直接扩张血管所引起的．川芎嗪能扩张大鼠肺血管, 抑制缺氧性肺血管收缩反应和右心室肥大, 对右心室内压变化最大速度（±dp/dtmax）无显著影响．川芎嗪也能降低犬急性缺氧性肺动脉高压及肺血管阻力, 而对体循环无影响．离体大鼠肺动脉环实验表明, 川芎嗪能显著降低肺动脉环对去甲肾上腺素（NE）的反应性, 促进肺动脉合成释放前列环素（PGI2）舒张肺动脉作用呈剂量依赖关系, 吲哚美辛（消炎痛）可显著抑制川芎嗪舒张肺动脉与促进PGI2合成释放的作用．川芎嗪非竞争性拮抗KCl、CaC12和NE对兔基底动脉和肠系膜动脉环的收缩, 抑制⒌羟色胺（5～HT）引起的兔基底动脉和隐静脉环收缩, 抑制大鼠门静脉条的自律性收缩．川芎唪对抗内皮素的血管收缩作用, 抑制血管平滑肌细胞增殖, 降低细胞内钙调素含量．体外实验表明, 川芎唪对正常及高血压大鼠血管平滑肌Ca2+内流有抑制作用, 体内实验显示, 川芎秦能明显激活正常大鼠血管平滑肌Ca2+内流, 而抑制高血压大鼠血管平滑肌Ca2+内流．放射性同位素和血管收缩功能检测实验表明, 川芎唪竞争性作用于α受体．

（3）对冠脉流量的影响 川芎及川芎嗪对离休大鼠或豚鼠心脏均具有显著的增加冠脉流量作用．

1.对中枢神经系统的作用 川芎有明显的镇静作用。川芎挥发油少量时对动物大脑的活动具有抑制作用，而对延脑呼吸中枢、血管运动中枢及脊髓反射中枢具有兴奋作用。川芎煎

川芎-中药材药用部分

剂分别给大、小鼠ig均能抑制其自发活动，使戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间延长，并能对抗咖啡因（20mg/kg）的兴奋作用。但不能对抗戊四氮所致的大鼠惊厥。用川芎煎剂25-50g/kg灌胃，能抑制大鼠的自发活动，对小鼠的镇静较大鼠更明显；它还能延长戊巴比妥的睡眠时间，但不能拮抗咖啡因的兴奋，也不能防止五甲烯四氮唑、可卡因的惊厥或致死作用。日本产川芎的挥发油部分对动物大脑的活动具有抑制作用，而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射具有兴奋作用，剂量加大，则皆转为抑制。

2.对心血管系统的作用 2.1对心脏的作用 川芎煎剂对离体蟾蜍和蛙心脏，在浓度在1O-5-10-4时使收缩振幅增大、心率稍慢。按Englmann氏法试验，川芎20或30g/kgig，也使在位蛙心振幅增大、心率减慢；以40g/kgig，则可使蛙心停搏。川芎嗪iv对麻醉犬也有强心作用，伴有心率加快。去迷走神经的心脏，对川芎嗪仍有明显反应。椎动脉注入较大剂量川芎嗪，其心血管作用不明显。预先给予心得安或利血平化，可完全消除川芎嗪对心脏的作用，因此川芎嗪对心脏的作用，可能是通过交感神经间接兴奋心脏B受体所致。给麻醉犬静脉滴注川芎嗪1，2和4mg/（kg.分钟）,连续10分钟,动物出现心率加快,心肌收缩力加强,血管扩张。这些作用随剂量的增加mm），连续10分钟，动物出现心率加快，心肌收缩力加强，血管扩张。这些作用随剂量的增加而加强。滴注lmg/（kg，分钟）时，心率、LVP和dp/dtmax增加，2mg/（kg.分钟）时，心率、LVP、dp/dtmax及冠脉血流明显增加。剂量增至4mg/（kg.分钟）时，除上述指标明显增加外，还出现LVEDP、CI，心肌氧耗和脑血流增加，冠状动脉和脑血管阻力及总外周阻力降低。给清醒高血压犬滴注川芎嗪4mg/（kg.分钟）及1次iv20mg/kg也可引起心率加速。心得安（ivl-2mg/kg）能对抗川芎嗪对麻醉和清醒犬的这些作用，而利血平则不能完全对抗川芎嗪的作用。有报道川芎嗪对离体豚鼠灌流心脏产生剂量依赖性抑制心肌收缩与增加冠动脉流量。Iv川芎嗪10mg/kg后，1-5分钟内明显增加心肌耗氧量、和氧摄取率与CBF。Iv川芎嗪5mg/kg，5分钟时，CBF增加14±15ml/分钟，使每100g心肌耗氧量增加1.0±0.7ml/分钟，均有显著意义。对麻醉开胸犬，iv川芎嗪10mg/kg可降低血压、外阻与左室做功，增加LVSP、±LVdp/dtmax、心率与心肌耗氧量。川芎嗪iv家兔可使缺血心肌免受再灌注的损伤，其作用可能与活血化瘀，增加冠脉流量，降低心肌氧耗，改善心肌代谢作用有关。川芎哚150mg/kg给于家兔ig，15分钟后，iv脑下垂体后叶素（Pit）1.5单位/kg（30s注完），ivPit后普遍产生急性心肌缺血,心电图表现为T波峰值显著升高。用药组T波增高程度明显低于对照组,有非常明显的对抗Pit引起的急性心肌缺血缺氧作用。

川芎

3.对平滑肌的作用 川芎浸膏的10%水溶液对妊娠家兔离体子宫，微量时能刺激受孕子宫，使其张力增高，收缩增强，终成挛缩；大量则反使子宫麻痹而收缩停止。用川芎浸膏连续注射妊娠大鼠和家兔，结果胎仔坏死于子宫中，但不坠下，故推论胎仔的坏死可能由于动物子宫受川芎的作用引起挛缩而影响胎仔营养所致。川芎浸膏小量能抑制离体家兔或豚鼠小肠，大量则可使小肠收缩完全停止。川芎中所含的阿魏酸与中性成分（?-Lactone）对平滑肌有抗痉作用。川芎生物碱，阿魏酸及川芎内酯都有解痉作用，而藁本内酯则是解痉的主要成分。给豚鼠ip0.14ml/kg藁本内酯能缓解组胺与乙酰胆碱的致喘反应，其作用约50mg/kg氨茶碱相仿。iv藁本内酯还能明显解除乙酰胆碱、组胺以及氯化钡引起的气管平滑肌痉挛收缩。川芎嗪亦能抑制缺氧引起的肺血管收缩，对肾上腺素或氯化钡引起的血管收缩也有抑制作用。从离体组织和细胞对川芎嗪作用机制表明，川芎嗪对主动脉平滑肌的松弛效应与异搏停的特性非常相似，推测川芎嗪可能为一种新的钙离子拮抗剂。川芎哚ig300mg/kg小鼠，有明显镇痛作用，与对照比较P<0.001。

4.抗菌作用等体外试验 川芎对大肠、痢疾（宋内氏）、变形、绿脓、伤寒、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等有抑制作用。川芎水浸剂（1:3）在试管内对某些致病性皮肤真菌也有抑制作用。

5.抗放射作用 川芎煎剂对动物放射病实验治疗有一定的疗效。川芎水溶性粗制剂对大鼠、小鼠及犬的放射线照射与氮芥损伤均有保护作用。川芎对大鼠的抗射效果比小鼠好，ip比im给药效果好，im给药较ig效果好。

6.其它作用 川芎嗪能增加麻醉兔的肾血流量，并能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成，提示能抑制蛋白质和抗体生成。川芎有某些抗维生素E缺乏症的作用，它能保护雏鸡避免因维生素E缺乏而引起营养性脑病。阿魏酸钠可减少H2O2及O2引起的脂质过氧化反应，有抗OH及丙二醛（MDA）溶血的作用。阿魏酸钠可明显降低补体溶血，抑制补体3b（C36）与红细胞膜的结合。川芎嗪对以平阳霉素气管内给药制备的小鼠肺纤维化发生有抑制作用。

含川芎嗪（chuanxiongzine)即四甲基吡嗪（te-tramethylpyrazine)，黑麦草碱或含川哚（perlolyrine)即1-(5-羟甲基-2-呋喃基)-9h-吡啶并[3,4-b]吲哚[1-（5hydroxymethyl-2-furyl)-9H-pyrido[3，4-b]indole]，藁本内酯（ligustilide)，川芎萘呋内酯（wallichilide)，3-亚丁基苯酞（3-butylideniphthalide)，3-亚丁基-7-羟基苯酞（3-butylidene-7-hydroxyphthalide)，丁基苯酞（butylphthalide)，(3S)-3-正丁基-4-羟基苯酞[（3S）-3-butyl-4-hydroxyphthalide]即（3S）-川芎酚（（3S）-chunxiongol)，3-正丁基-3，6，7-三羟基-4，5，6，7-四氢苯酞（3-n-bntyl-3,6,7-trihydroxy-4,5,6,7-tetrahydrophthalide)，新川芎内酯（neocin-dilide)，洋川芎内酯（senkyunolide)，洋川芎内酯（senkyunolide)B、C、D、E、F、G、H[即顺-6，7-二羟基藁本内酯（cis-6,7-dihydrox-yligustilide)]、Ⅰ[即反-6，7-羟基藁本内酯（trans-6,7-dihydrox-yligustilide)]、J[4]、K、L、M[6]、N[4]、O、P[8]、（E）-洋川芎内酯[（E）-senkyunolide]E[4]，洋川芎醌（senkyunone)，2-甲氧基-4-（3-甲氧基-1-丙烯基）苯酚（2-methoxy-4-(3-mnethoxy-1-propenyl

川芎-药用部分

)pheneol)，2-戊酰基-苯甲酯[2-（1-oxopentyl)-benzoic acid methyl ester]，5-羟甲基-6-内-3-甲氧基-4-羟苯基-8-氧杂双环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮[5-hydroxymethyl-6-endo-3-methoxy-4-hydroxyphenyl香草酸（vanillic acid)，咖啡酸（coffeic acid)，原儿茶酸（protocatechuic acid)，阿魏酸（ferulic acid)，大黄酚（chrysophanic acid)，瑟丹酮酸（sedanonic acid)，L-异亮氨酰-L-缬氨酸酐（L-isoleucyl-L-valine anhydride)，L-缬氨酰-L-缬氨酸酐（L-valyl-L-valinc achydride)，黑麦草碱（perlolyrine)，川芎酚，脲嘧啶（uracil)，盐酸三甲胺（trimethylamine-HCL)，氯化胆碱（chloine chloride)，棕榈酸（palmitic acid)，香草醛（vanillin)，1-酰-β-咔啉（1-acetyl-β-carbo-line)，匙叶桉油烯醇（spathulenol)，β-谷甾醇（β-sitosterol)，亚油酸（linoleic acid)，二亚油酸棕榈酸甘油酯（dilinoyl palmitoyl glyceride)及蔗糖（sucrose)等。

毒性：川芎嗪静脉注射对小鼠的LD50为239mg/kg。川芎水溶性粗制剂给于小鼠ip和im的LD50分别为65.86与66.42g/kg。川芎嗪小鼠iv的LD50为239mg/kg。小鼠每日po川芎嗪5或10mg/kg，连续4周，动物体重、血象、肝、肾功能和病理组织学检查均未见明显异常。